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首页医药问答索格列净的合成工艺是什么?

索格列净的合成工艺是什么?

2型糖尿病患者 女 | 32
提问时间: 2023-07-18 09:32
我家人患有糖尿病,现在医生建议使用索格列净治疗,想了解一下这个药物的合成工艺?
提示: 本内容仅作参考,不作为用药依据,如有不适请尽快线下就医
医伴旅药师
回答时间: 2023-07-18 09:39
索格列净以L-木糖(40)为起始原料,经丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉成盐、分子内脱水偶联得到[(3aS,5R,6S,6aS)-6-羟基-2,2-二甲基四氢呋喃并二氧戊环-5-基](吗啉代)甲酮(22)。
22与4-(2-氯-5-溴苄基)苯乙醚(26)偶联得到甲酮50,再经羰基还原、扩环、乙酰基保护、异头碳基团改造、脱保护共11步主反应得到索格列净。
索格列净的制备总收率为50%,纯度为99.92%。
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