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索格列净的合成工艺是什么？
已帮助人数 1494 人 2023-11-10 18:26:53
索格列净以L-木糖(40)为起始原料，经丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉成盐、分子内脱水偶联得到[(3aS,5R,6S,6aS)-6-羟基-2，2-二甲基四氢呋喃并二氧戊环-5-基](吗啉代)甲酮(22)。
22与4-(2-氯-5-溴苄基)苯乙醚(26)偶联得到甲酮50，再经羰基还原、扩环、乙酰基保护、异头碳基团改造、脱保护共11步主反应得到索格列净。
索格列净的制备总收率为50%，纯度为99.92%。
22与4-(2-氯-5-溴苄基)苯乙醚(26)偶联得到甲酮50，再经羰基还原、扩环、乙酰基保护、异头碳基团改造、脱保护共11步主反应得到索格列净。
索格列净的制备总收率为50%，纯度为99.92%。
参考资料： FDA说明书更新于2023年5月6日，说明书网址：https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216203
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