索格列净的合成工艺是什么？

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提问时间: 2023-11-10 18:26:53

我家人患有糖尿病，现在医生建议使用索格列净治疗，想了解一下这个药物的合成工艺？

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共1条医生回复

赵药师

用户评分 9.8分推荐指数：1171

索格列净以L-木糖(40)为起始原料，经丙酮叉保护、选择性水解、伯醇氧化、吗啉成盐、分子内脱水偶联得到[(3aS,5R,6S,6aS)-6-羟基-2，2-二甲基四氢呋喃并二氧戊环-5-基](吗啉代)甲酮(22)。
22与4-(2-氯-5-溴苄基)苯乙醚(26)偶联得到甲酮50，再经羰基还原、扩环、乙酰基保护、异头碳基团改造、脱保护共11步主反应得到索格列净。
索格列净的制备总收率为50%，纯度为99.92%。

免责声明：以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络，仅作信息交流之目的，文中观点不代表医伴旅立场，亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考，具体用药请咨询主治医师，本站只做信息展示，不销售药品。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

参考资料： FDA说明书，FDA更新于2023年5月6日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216203

索格列净(Inpefa)

药品别称

索格列净、sotagliflozin、Inpefa

适应人群

存在心血管死亡、因心力衰竭住院和紧急心力衰竭访视风险的成人患者。

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