阿瑞匹坦胶囊(Aprepitant,商品名:意美)是一种剂量依赖性CYP3A4抑制剂,临床上与其它止吐药物联合给药,适用于:预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。阿瑞匹坦2004年就在美国上市了,其有效性和安全性有强大的科研和临床支持。2014年3月29日,默沙东中国在北京宣布:其研发的用于预防化疗引起的恶心呕吐药物——阿瑞匹坦胶囊已经获得中国国家食品药品监督管理总局的批准在华上市。
阿瑞匹坦胶囊的原研药由美国默沙东研发生产,默沙东公司总部位于美国新泽西州肯尼沃斯市,已经成为全球医疗行业的领先者,致力提升全球大众健康水平。凭借处方药、疫苗与生物制品和动物保健产品,为全球140多个市场提供创新的医疗解决方案。2020年,默沙东全年营收480亿美元,研发投入超过135亿美元。
阿瑞匹坦胶囊与其它止吐药物联合给药,适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。阿瑞匹坦为首个NK-1受体拮抗剂,与大脑中的NK-1受体高选择性的结合,拮抗P物质。P物质为一种位于中枢和外周神经系统神经$中的神经激肽,通过NK-1受体介导发挥作用,与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。阿瑞匹坦可有效预防呕吐,并且与5-HT3受体拮抗剂和糖皮质激素联用止吐方案也获得国际权威指南推荐。
阿瑞匹坦胶囊的服用方法为:得采用三天干预的方式,并包括一种皮革类固醇和一种5-HT3拮抗剂的治疗疗程一起使用。阿瑞匹坦胶囊的建议剂量为第一天在化学治疗进行前一小时口服125mg,在第二天和第三天早晨每天服用一次80mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2019年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021549