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昂丹司琼最初由葛兰素史克(GlaxoSmithKline)研制开发,自1990年由葛兰素史克研制开发,获得美国FDA批准上市后,逐渐在国际上获得批准并上市,成为全球范围内广泛使用的止吐药物之一。
化疗和放疗等药物可造成小肠释放5-HT,经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支,触发呕吐反射。昂丹司琼片是一种高度选择性的5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂,通过阻断5-HT受体来抑制恶心和呕吐的发生。
通用名:Ondansetron
商品名:Zofran
全部名称:昂丹司琼片,枢丹,Zofran,Ondansetron
已知对昂丹司琼或制剂的任何组分具有超敏反应(例如,过敏反应)的患者
同时使用阿扑吗啡。
胃肠梗阻者忌用。
储存在2°C至30°C(36°F至86°F)之间。避光。按照USP中的规定,分配在密封,耐光的容器中。
昂丹司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂。虽然其作用机制尚未完全表征,但昂丹司琼不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT3型血清素受体存在于迷走神经末梢的外周和中枢后区的化学感受器触发区的中央。尚不确定昂丹司琼的止吐作用是在中心,外周还是在两个部位中介导。
然而,细胞毒性化学疗法似乎与从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素有关。在人类中,与呕吐开始同时,顺铂给药后尿5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)排泄增加。释放的5-羟色胺可通过5-HT3受体刺激迷走神经传入,并引发呕吐反射。
盐酸昂丹司琼片是临床上非常常用的止吐药物,主要功效和作用是用于预防和治疗,细胞毒性的化疗药物和放射治疗所引起的恶心、呕吐的症状,并且盐酸昂丹司琼片还可以用来预防和治疗,手术之后的恶心、呕吐等情况,所以从分类来说,盐酸昂丹司琼片属于抗肿瘤的辅助用药。
在盐酸昂丹司琼片功效的保护之下,病人可以正常的完成需要的化疗和放疗的疗程,避免出现明显的恶心、呕吐等胃肠道反应的现象。尤其对于一些致吐不良反应比较高的化疗药物,可以在化疗之前、化疗之后的四个小时和化疗之后的八个小时,分别静脉注射或者口服盐酸昂丹司琼进行治疗。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=076693