化疗和放疗等药物可造成小肠释放5-HT，经由5-HT3受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。昂丹司琼片是一种高度选择性的5-羟色胺(5-HT)受体拮抗剂，通过阻断5-HT受体来抑制恶心和呕吐的发生。

药品称呼

通用名：Ondansetron(昂丹司琼片)

商品名：Zofran(枢丹)

适应症

1、高度致吐性癌症化疗(包括顺铂剂量≥50mg/m²)相关的恶心和呕吐。

2、初始和重复疗程的中度致吐性癌症化疗相关的恶心和呕吐。

3、接受全身放疗、腹部单次高剂量放疗或腹部每日分次放疗的患者因放疗引起的恶心和呕吐。

4、术后恶心和/或呕吐。

用法用量

成人及儿科患者的推荐剂量详见完整处方信息。不应自行调整剂量或停药，应遵循医生的建议。

不良反应

预防化疗所致恶心呕吐(发生率≥5%)

头痛、不适/疲劳、便秘、腹泻。

预防放疗所致恶心呕吐(发生率≥2%)

头痛、便秘、腹泻。

预防术后恶心呕吐(发生率≥9%)

头痛、缺氧。

注意事项

过敏反应(包括过敏休克和支气管痉挛)

如怀疑发生过敏反应，应停用昂丹司琼片，按标准治疗及时监测和处理，直至症状和体征缓解。

QT间期延长和尖端扭转型室性心动过速

先天性长QT综合征患者避免使用昂丹司琼片；如合并电解质紊乱、心力衰竭、心律失常或联用其他延长QT间期的药物，需通过心电图(ECG)监测。

5-羟色胺综合征

单独使用5-HT3受体拮抗剂或与serotonergic药物联用时均有报告。如出现此类症状，应停用昂丹司琼片并启动支持治疗。如临床需要昂丹司琼片与其他 serotonergic药物联用，需告知患者5-羟色胺综合征风险可能增加。

心肌缺血

口服给药后需监测或告知患者心肌缺血的症状和体征。

腹部手术或化疗所致恶心呕吐后掩盖进行性肠梗阻和/或胃扩张

监测肠活动减弱情况，尤其是存在胃肠道梗阻风险因素的患者。

苯丙酮尿症

应告知患者昂丹司琼片 ODT口腔崩解片含苯丙氨酸(阿斯巴甜成分)。每片4mg和8mg口腔崩解片含苯丙氨酸＜0.03mg。

禁忌

已知对昂丹司琼或制剂的任何组分具有超敏反应(例如，过敏反应)的患者

同时使用阿扑吗啡。

胃肠梗阻者忌用。

贮藏

储存在2°C至30°C(36°F至86°F)之间。避光。按照USP中的规定，分配在密封，耐光的容器中。

作用机制

昂丹司琼是一种选择性5-HT3受体拮抗剂。虽然其作用机制尚未完全表征，但昂丹司琼不是多巴胺受体拮抗剂。5-HT3型血清素受体存在于迷走神经末梢的外周和中枢后区的化学感受器触发区的中央。尚不确定昂丹司琼的止吐作用是在中心，外周还是在两个部位中介导。

然而，细胞毒性化学疗法似乎与从小肠的肠嗜铬细胞释放血清素有关。在人类中，与呕吐开始同时，顺铂给药后尿5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)排泄增加。释放的5-羟色胺可通过5-HT3受体刺激迷走神经传入，并引发呕吐反射。

研发企业

葛兰素史克(GlaxoSmithKline)