阿瑞匹坦是一种选择性高亲和力的P物质/神经激肽1(NK₁)受体拮抗剂，属于止吐药物。其通过阻断大脑中的NK₁受体，增强5-HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼)和皮质类固醇(如地塞米松)的抗呕吐作用，有效预防由高致吐性或中度致吐性化疗药物(如顺铂)引起的急性和延迟性恶心呕吐。阿瑞匹坦不作用于多巴胺、5-HT₃或皮质类固醇受体，临床需与其他止吐药联用。

药品称呼

通用名：阿瑞匹坦(Aprepitant)

商品名：EMEND®(止敏吐®)

适应靶点

神经激肽1(NK₁)受体。

适应症和适应人群

胶囊剂

联合其他止吐药，预防12岁及以上患者因高致吐性化疗(HEC，如大剂量顺铂)或中度致吐性化疗(MEC)引起的急性和延迟性恶心呕吐。

口服混悬剂

联合其他止吐药，预防6个月及以上患者因HEC或MEC引起的急性和延迟性恶心呕吐。

限制性使用

不适用于已发生的恶心呕吐的治疗。

不推荐长期连续使用(因药物相互作用风险未明确)。

规格与性状

规格

胶囊：125mg*1粒+80mg*2粒/盒；

口服混悬剂：25mg/袋/盒。

性状

胶囊

80mg：白色囊体，黑色印有“461”和“80mg”。

125mg：白色囊体，粉色囊帽，黑色印有“462”和“125mg”。

口服混悬剂

125mg/袋，粉红色至浅粉色粉末，配1mL和5mL口服给药器、混合杯及瓶盖。

主要成分

活性成分：阿瑞匹坦。

用法用量

成人及≥12岁青少年(胶囊)

HEC或MEC方案

第1天125mg，第2-3天各80mg，化疗前1小时口服。若第2-3天无化疗，则于早晨服用。

联用地塞米松时

剂量需减少50％(因阿瑞匹坦可增加其血药浓度)。

6个月至＜12岁儿童或无法吞咽胶囊者(混悬剂)

按体重给药

第1天3mg/kg(最大125mg)，第2-3天各2mg/kg(最大80mg)。

混悬剂配制

由医护人员操作，4.6mL水混合后浓度为25mg/mL，冷藏保存≤72小时，室温下≤3小时使用。

不良反应

成人常见(≥3％)：疲劳、腹泻、乏力、消化不良、腹痛、呃逆、白细胞减少、脱水、ALT升高。

儿童常见：中性粒细胞减少、头痛、腹泻、食欲下降、咳嗽、血红蛋白降低、头晕、呃逆。

罕见严重反应：过敏反应(如Stevens-Johnson综合征)、异环磷酰胺相关神经毒性(联用时)。

注意事项

CYP3A4相互作用

阿瑞匹坦为CYP3A4底物/中效抑制剂/诱导剂，可能升高其他经此酶代谢药物(如苯二氮䓬类、匹莫齐特)的血药浓度，禁止联用匹莫齐特。

华法林

合用可能导致INR降低，需在用药后7-10天密切监测凝血功能。

激素避孕药

疗效降低，用药期间及末次给药后28天内需采用非激素避孕措施。

特殊人群用药

孕妇：数据有限，需权衡利弊。

哺乳期：是否随乳汁分泌未知。

肝肾功能不全：轻中度无需调整剂量；严重肝损(Child-Pugh＞9)数据不足，需谨慎。

老年人：无需调整剂量，但需关注共病及合并用药。

禁忌症

对阿瑞匹坦或辅料过敏者。

禁止与匹莫齐特联用(QT延长风险)。

药物相互作用

禁忌联用

匹莫齐特(CYP3A4底物)。

需调整剂量

地塞米松/甲泼尼龙(剂量减半)。

华法林(监测INR)。

避免联用

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)。

药物过量

嗜睡、头痛(1例摄入1440mg)。应立即停药并支持治疗，血液透析无效。

药代动力学

吸收：口服生物利用度60-65％，达峰时间约4小时，高脂饮食无影响。

代谢：主要经CYP3A4氧化代谢，半衰期9-13小时。

排泄：57％经尿、45％经粪便排出。

贮存方法

胶囊：常温(20-25°C)保存。

混悬剂：未开封袋装常温保存；配制后冷藏≤72小时，室温≤3小时使用。

生产厂家

美国默沙东