
瑞戈非尼(瑞格非尼,Regorafenib)与索拉非尼的化学结构具有相似之处,但对 VEGFR 激酶具有更强的抑制,并且具有更广泛的活性,可阻断或抑制血管生成、肿瘤发生、转移和肿瘤免疫的蛋白激酶的活性。瑞戈非尼最早用于治疗难治性转移性结直肠癌和胃肠道间质瘤,后来又被获批用于肝细胞癌患者的治疗。
在该药上市之前,国外研究者首先通过评估瑞戈非尼对索拉非尼治疗期间进展的肝细胞癌(HCC)患者的疗效和安全性,结果显示瑞戈非尼可改善索拉非尼治疗期间进展的 HCC 患者的总生存期,其中位生存期为 10.6 个月,而安慰剂组为 7.8 个月(6.3 ~ 8.8) ( Hr= 0.63,P < 0.0001),无进展生存期也显著优于安慰剂组(3.1 月 比 1.5 个月,Hr = 0.46,P < 0.0001)。
所有瑞戈非尼组的所有患者(共 374 例,100% )、安慰剂组患者中 179 例患者(共 193 例,93% ) 出现了不同程度不良反应, 其中瑞戈非尼组中分别出现了高血压(15% )、掌跖红肿综合征(13% )、疲劳(9% )、腹泻(3% )。
该研究表明瑞戈非尼对接受索拉非尼治疗期间的 HCC 患者具有生存益处,而不良反应可接受。随后在 2017 年,瑞戈非尼获得批准用于治疗索拉非尼失败后的晚期 HCC。印度版瑞戈非尼对肝癌产生的效果一样明显,而且用药相对安全,对此患者可放心购买和使用。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年2月25日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085
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