贝美替尼是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。贝美替尼由美国Array生物制药公司独家研制,2018年6月27日,康奈非尼和贝美替尼这两药物同时获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,并指定用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
美国产的贝美替尼的使用说明:
贝美替尼需要和康奈非尼联合使用,开始用药前应证实黑色素瘤具有BRAF V600E或V600K 基因突变。作为一种处方药,在用药前需要经过专业医生的诊断。
贝美替尼的推荐使用剂量是45mg,每日两次,对于中度或重度肝功能损害患者,建议每次30mg,每日两次。康奈非尼的使用剂量是每日一次,每次450mg,是否随餐或不随餐服用均可。使用贝美替尼和康奈非尼治疗黑色素瘤可能出现心肌病,在开始治疗前,评估左心室射血分数(LVEF),然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50%的患者尚未建立贝美替尼的安全性。孕妇使用可能会对胎儿造成伤害,患者需要引起重视。
贝美替尼联合康奈非尼治疗,常见副作用为疲劳,恶心,腹泻,呕吐,腹痛,便秘,皮疹,视力障碍,浆液性视网膜病变,出血,发热,头晕,外周水肿,高血压。严重副作用需要及时联系医生处理。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498