尼洛替尼(Nilotinib)是伊马替尼的衍生物,是以氨基嘧啶为基础 的 ATP 竞争性抑制剂,其分子结构在伊马替尼的基础上得到了优化设计。尼洛替尼主要经肝脏中的 CYP 3A4 代谢,是多重药物外排泵 P- 糖蛋白 (Pgp) 的底物,极易结合 BCR-ABL 上的 ATP 的位点。
与其他的酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)相比,尼洛替尼对 BCR-ABL 的选择性及抑制性更强。慢性粒细胞白血病患者在使用尼洛替尼进行治疗期 间其耐药的发生率较低。而想要从中获得令人较为满意的治疗效果,则需要以正确用药为前提。
诺华白血病新药尼洛替尼服用方法为:针对于新诊断的Ph+CML-CP患者,该药的推荐剂量为每天两次口服300mg;针对于耐药或不耐受的Ph+CML-CP和Ph+CML-AP患者,该药的推荐剂量为每天两次口服400mg。在实际服用时,患者需整颗吞咽,不要咀嚼用药,也不要将其打开或粉碎,同时需要空腹服用尼洛替尼,并于饭后至少1小时或者是饭前至少2小时用药。为了达到最佳治疗效果,患者需按时用药,即使感觉良好,也要继续服用医生建议的尼洛替尼剂量。
瑞士诺华公司一直以来都致力于为患者及社会提供创新医药保健解决方案,以满足其日益变化的健康需求,诺华专注于医药保健领域事业发展,拥有创新药品、眼科保健、成本节约型非专利药品、预防性疫苗及诊断器材、非处方药以及动 物保健产品等多$化的业务组合,尼洛替尼是其在白血病治疗领域内研发的又一款新药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219293