索坦能够抑制VEGF-R1、VEGF-R2和VEGF-R3以及PDGFR-β、KIT、FLT-3和RET的酪氨酸激酶活性,通过特异性阻断这些信号传 导途径达到抗肿瘤效应。索坦的主要成份为苹果酸索坦。为胶囊剂,内容物为黄色至橙色的颗粒。索坦广泛用于肾细胞癌、胃肠间质瘤、肺癌、肝癌等实体瘤,有作用强、起效快、依从性好、不良反应轻、口服方便的优点。胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服;服药4周,停药2周(4/2 给药方案)。 胰腺神经内分泌瘤,索坦推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次,连续服药,无停药期。与食物同服或不同服均可。2007年2月,索坦正式获批在国内上市,主要用于胃肠间质瘤、神经内分泌瘤以及肾细胞癌的治疗。从索坦用于肾细胞癌的临床试验来看,服用索坦的患者的中位无进展生存期达到了14.2个月,中位总生存期达到了30.7个月,在患者体内的客观率达到了31.1%,疾病的控制率高达76.6%。
索坦在我国上市后在我国正规医院和药房基本都可以买到,现在索坦也早已纳入了我国的医保政策,给患者减轻了一部分用药负担,不过索坦报销后的价格也在12500$左右,相对于孟加拉碧康索坦来说还是比较昂贵。孟加拉Beacon(碧康)制药公司是孟加拉很出名的药企,创建了10多年了,是孟加拉国顶尖医药厂商并连续7年成为全国第一的抗肿瘤药物研发企业。企业内部参照欧美及世卫组织WHO的标准配备了全球最先进的制药技术及设备,目前已经生产了差不多200种仿制药品以及65种肿瘤药物。通常方便出国的患者可以选择出国购买。对于大部分患者来说,最简单直接的方法就是通过国内专业的海外医疗机构获取孟加拉碧康索坦。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年8月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021938