乐伐替尼由日本卫材(Eisai) 公司开发的一种口服多靶点受体酪氨酸激酶(RTKs)抑制剂,乐伐替尼于 2015年 2 月 13 日获美国 FDA 批准上市,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。乐伐替尼的作用机制是什么?
乐伐替尼的作用机制:
乐伐替尼能抑制的激酶包括血管内皮生长因子受体 VEG-FR1(FLT1),VEGFR2(KDR)和 VEGFR3(FLT4),同时也抑制其他与致病性肿瘤血管生成、肿瘤细胞生长和对正常的细胞功能的肿瘤发展相关性的 RTKs 包括成纤维细胞生长因子受体(FGFR)1,2,3 和 4,血小板衍生生长因子受体 α(PDGFRα),KIT 和 RET 。
研究表明,乐伐替尼既能选择性抑制血管内皮生长因子受体的活性,又能抑制其他参与肿瘤增殖的促血管生成的相关 PTKs活性。
参考资料: FDA说明书更新于2022年3月1日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092
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