色瑞替尼(赞可达)什么时候吃效果好？

色瑞替尼(赞可达)是新一代选择性口服ALK抑制剂，获批空腹口服750 mg/天治疗转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。该药主要副反应为消化道（GI）毒性，包括腹泻、恶心和呕吐，通常需要停用或减量方可控制GI毒性。韩国Cho教授在JTO杂志上发表ASCEND-8研究第一部分结果，表明色瑞替尼450 mg与低脂食物同服可降低色瑞替尼的GI毒性，且药代动力学结果不逊于空腹口服750 mg。那么，色瑞替尼(赞可达)什么时候吃效果好？

以往食物效应研究表明，酪氨酸激酶抑制剂与食物同服能改善GI耐受性。食物效应研究也证实色瑞替尼具有阳性食物效应，与空腹相比，单剂500mg色瑞替尼与低脂饮食（9 g脂肪）同服增加血浆药物最大浓度（Cmax）和AUC下面积（AUCinf ）43%和58%，与高脂饮食（58 g脂肪）同服增加Cmax和AUCinf 41%和73%，总体表明高脂饮食同服色瑞替尼吸收略多。

另一项研究中，与空腹相比，单次750mg色瑞替尼与含脂肪1.5 g的小吃同食增加Cmax和AUCinf 45% 和54%。

根据以上研究提出假说：色瑞替尼餐后吸收增加是由于少量脂肪摄取致胆盐分泌增加，促进药物湿度增加与溶解增加，增加药物吸收，因此低脂饮食（1.5 g或9 g）能增加色瑞替尼暴露。根据上述药代动力学（PK）数据，色瑞替尼说明书中750 mg/d的剂量配合空腹口服是必要的，因为饮食时摄入脂肪会增加暴露依赖性的毒性。

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