
力如太(利鲁唑片)为白色或类白色片,用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗,可延长存活期和/或推迟气管切开的时间。力如太使用说明如下:口服,一次50mg(1片),一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下1片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对力如太生物利用度的影响。
力如太(利鲁唑片)的作用机制尚不清楚,其作用可能与抑制谷氨酸释放、稳定电压依赖性钠通道的失活状态、干扰神经递质与兴奋性氨基酸受体结合后细胞内事件有关。一项动物实验显示,力如太能延长ALS转基因动物模型的存活时间。多种神经兴奋性损伤动物模型研究显示利鲁唑具有神经保护作用。体外研究显示,力如太能保护培养的大鼠运动神经$免受谷氨酸的兴奋性毒性损伤,并抑制缺氧引起的皮层细胞死亡。
力如太在急性脊髓损伤的临床试验中的安全性和药代动力学数据表明利鲁唑具有神经保护作用。Fehlings等通过一项随机、双盲、安慰剂对照的平行多中心实验评估力如太的神经保护作用。前期损伤处理后,在第一个24h注射100mg利鲁唑,再每24h注射50mg,连续注射13d。与安慰剂组对照发现,力如太作为临床治疗急性脊髓损伤的安全性以及神经保护是有效的。
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参考资料: FDA说明书更新于2020年11月5日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=020599
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