利鲁唑片(rilutek)的详细说明书:适应症、用法用量、副作用及注意事项等

利鲁唑片(Rilutek)是赛诺菲公司研发的苯并噻唑类钠通道阻滞剂，通过抑制谷氨酸释放减少神经兴奋毒，改写了肌萎缩侧索硬化(ALS)“无药可医”的历史。

利鲁唑片(rilutek)的适应症

肌萎缩侧索硬化症

利鲁唑片(rilutek)用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)；美国食品药品监督管理局(FDA)将其指定为该用途的孤儿药。

利鲁唑片(rilutek)的用法用量

1、患者监测

(1)在利鲁唑片(rilutek)治疗前和治疗期间，监测血清转氨酶(包括丙氨酸转氨酶水平)。

(2)监测肝损伤的体征和症状(治疗的前3个月每月一次，之后定期监测)。

2、给药方法

口服给药：每日口服两次，饭前1小时或饭后2小时服用。

3、常用剂量

成人肌萎缩侧索硬化症：每次口服50mg，每日两次。

利鲁唑片(rilutek)的常见不良反应

最常见的不良反应(≥5%)：乏力、恶心、头晕、肺功能下降、腹痛。

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利鲁唑片(rilutek)的注意事项

1、肝脏影响

已有服用利鲁唑片(rilutek)肝损伤(包括死亡)的报告。也有转氨酶浓度(如丙氨酸转氨酶)无症状升高的报告，且在再次使用该药物后复发。丙氨酸转氨酶的最大升高出现在治疗的前3个月内。

治疗前和治疗期间监测血清转氨酶浓度；同时监测肝损伤的体征和症状(治疗的前3个月每月一次，之后定期监测)。不建议用于转氨酶浓度超过正常上限5倍的患者。如果有肝功能障碍的证据(如胆红素浓度升高)，应停止治疗。

2、中性粒细胞减少症

治疗的前2个月内有严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞绝对计数<500/mm³)的报告。建议患者报告发热性疾病。

3、间质性肺病

已有间质性肺病(包括过敏性肺炎)的报告。如果发生间质性肺病，应立即停用利鲁唑片(rilutek)。

利鲁唑片(rilutek)的特殊人群用药

1、妊娠期

关于利鲁唑片(rilutek)在孕妇中使用的充分数据不足。在动物研究中，在临床相关剂量下观察到不良发育影响(如胚胎/胎儿/后代存活率、生长和功能发育降低)。如果在妊娠期使用，应告知患者对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

在大鼠中，药物可分布到乳汁中；尚不清楚是否会分布到人类乳汁中。应告知患者，利鲁唑片(rilutek)对哺乳期婴儿可能产生的严重不良反应尚不明确。

3、有生殖潜力的女性和男性

在大鼠中使用利鲁唑片(rilutek)会导致生育指数下降和胚胎致死率增加。

4、儿科使用

安全性和有效性尚未确立。

5、老年使用

65岁及以上患者与年轻成人在安全性或有效性方面无总体差异。不能排除一些老年个体对药物更为敏感。

6、肝功能不全

轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能不全患者的利鲁唑片(rilutek)暴露量增加；此类患者可能面临更大的不良反应风险。尚未在重度肝功能不全患者中研究其药代动力学。

不建议用于基线血清转氨酶超过正常上限5倍或有肝功能障碍证据(如胆红素升高)的患者。

7、肾功能不全

在中度或重度肾功能不全患者中未观察到具有临床意义的药代动力学变化。尚未在接受血液透析的患者中研究其药代动力学。

8、种族

日本患者更有可能出现利鲁唑片(rilutek)浓度升高；此类患者发生利鲁唑片(rilutek)相关不良反应的风险可能更大。

利鲁唑片(rilutek)的药物相互作用

1、影响肝微粒体酶的药物

(1)CYP1A2的中度或强效抑制剂

体外研究结果表明，可能会增加利鲁唑片(rilutek)的暴露量；可能会增加利鲁唑片(rilutek)相关不良反应的风险。

(2)CYP1A2的诱导剂

体外研究结果表明，可能会降低利鲁唑片(rilutek)的暴露量；可能会降低利鲁唑片(rilutek)的疗效。

2、特定药物

与利鲁唑片(rilutek)同时服用一下药物时，别嘌醇，环丙沙星，地高辛，氟伏沙明，丙咪嗪，甲氧沙林，甲基多巴，美西律，口服避孕药，奎宁，柳氨磺胺吡啶，维莫非尼，华法林，齐留通等，可能增加暴露量和肝毒性等风险，需告知医生。

注：如需了解详细内容请查看药品原版说明书，具体用药请按医嘱执行。