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利鲁唑片(Rilutek)是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症(ALS)的药物,由法国赛诺菲公司(Sanofi-Aventis)研发。该药于1995年在英国首次获批上市,随后在1996年获得美国FDA批准,并在1999年进入中国市场。
利鲁唑片是首个获美国FDA和欧盟批准用于治疗ALS的药物,其主要作用是延缓疾病进展,延长患者存活期或推迟其需要机械通气支持的时间。
利鲁唑片的获批为ALS患者带来了新的希望,具有重要的临床意义和影响。目前,利鲁唑片已在国内上市,并且被纳入医保范围,这大大减轻了患者的经济负担,提高了药物的可及性。
利鲁唑片属于苯并噻唑类药物,通过调节谷氨酸能神经传递及抑制神经细胞损伤等途径发挥作用。该药物主要用于延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的疾病进展,延长患者生存期。
临床试验表明,其可显著推迟患者气管切开或死亡的时间,但对肌力及神经功能改善未显示明确效果。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名称:利鲁唑片
商品名称:力如太®(RILUTEK®)
尚不明确。
肌萎缩侧索硬化症(ALS)。
确诊ALS的成人患者,病程小于5年且基线肺活量≥60%正常值。
规格:每片含利鲁唑50 mg。
性状:白色至微黄色薄膜衣片,胶囊形,一面刻有“RPR 202”。
活性成分:利鲁唑(50 mg/片)。
辅料:无水磷酸氢钙、胶态二氧化硅、硬脂酸镁、微晶纤维素等。
1、推荐剂量
每日两次,每次50 mg,餐前1小时或餐后2小时服用。
2、监测要求
治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶水平。
乏力(19%)、恶心(16%)、肺功能下降(10%)、头晕(4%)、腹痛(5%)。
肝损伤:可致转氨酶升高,偶见致命性药物性肝损伤。
中性粒细胞减少症:治疗初期可能出现严重中性粒细胞减少(ANC <500/mm³)。
间质性肺病:包括过敏性肺炎,需立即停药。
上市后报告:急性肝炎、肾小管功能障碍、胰腺炎。
肝损伤:基线转氨酶>5倍正常上限者禁用;治疗期间每月监测肝功能,出现肝功能障碍(如胆红素升高)需停药。
中性粒细胞减少症:患者出现发热性感染应立即报告。
间质性肺病:若发生需永久停药。
吸烟者:吸烟可能增加利鲁唑清除率,降低血药浓度。
孕妇:动物实验显示胚胎毒性,妊娠期避免使用。
哺乳期:大鼠乳汁中检出药物成分,人类数据不足,建议慎用。
肝功能不全:轻中度肝损伤患者暴露量增加,严重肝损伤者数据不足。
老年人(≥65岁):安全性与年轻患者无显著差异。
日本患者:血药浓度较高,不良反应风险增加。
对利鲁唑或辅料有严重过敏史者禁用。
CYP1A2强/中度抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明):可能增加利鲁唑血药浓度及毒性风险。
CYP1A2诱导剂(如吸烟):可能降低疗效。
肝毒性药物(如别嘌呤醇):合用增加肝损伤风险。
症状:急性中毒性脑病、昏迷、嗜睡、高铁血红蛋白血症。
处理:无特效解毒剂,需对症支持治疗,联系毒物控制中心(1-800-222-1222)。
吸收:口服生物利用度约60%,高脂饮食降低AUC 20%、Cmax 45%。
分布:血浆蛋白结合率96%,主要与白蛋白结合。
代谢:88%经CYP1A2氧化及UGT-HP4葡萄糖醛酸化代谢,部分代谢产物具活性。
排泄:90%经尿液排出(仅2%为原型),半衰期约12小时,个体差异显著。
避光保存于20–25°C(68–77°F),避免潮湿。
圣诺菲(Sanofi)公司生产
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年11月5日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 020599