利鲁唑片属于苯并噻唑类药物，通过调节谷氨酸能神经传递及抑制神经细胞损伤等途径发挥作用。该药物主要用于延缓肌萎缩侧索硬化症(ALS)的疾病进展，延长患者生存期。

药品称呼

通用名称：利鲁唑片、riluzole

商品名称：力如太、Rilutek

适应靶点

尚不明确。

适应症和适应人群

1、适应症

肌萎缩侧索硬化症(ALS)。

2、适应人群

确诊ALS的成人患者，病程小于5年且基线肺活量≥60％正常值。

规格与性状

规格：50mg*56片/盒。

性状：白色至微黄色薄膜衣片，胶囊形，一面刻有“RPR202”。

主要成分

活性成分：利鲁唑。

用法用量

1、推荐剂量

每日两次，每次50mg，餐前1小时或餐后2小时服用。

2、监测要求

治疗前及治疗期间需定期检测血清转氨酶水平。

具体您可以阅读利鲁唑片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：利鲁唑片(rilutek)的用法用量。

不良反应

1、常见不良反应

乏力(19％)、恶心(16％)、肺功能下降(10％)、头晕(4％)、腹痛(5％)。

2、严重不良反应

肝损伤：可致转氨酶升高，偶见致命性药物性肝损伤。

中性粒细胞减少症：治疗初期可能出现严重中性粒细胞减少。

间质性肺病：包括过敏性肺炎，需立即停药。

上市后报告：急性肝炎、肾小管功能障碍、胰腺炎。

您可以阅读利鲁唑片完整副作用信息。推荐文章：利鲁唑片(rilutek)的副作用。

注意事项

肝损伤

基线转氨酶＞5倍正常上限者禁用；治疗期间每月监测肝功能，出现肝功能障碍(如胆红素升高)需停药。

中性粒细胞减少症

患者出现发热性感染应立即报告。

间质性肺病

若发生需永久停药。

吸烟者

吸烟可能增加利鲁唑清除率，降低血药浓度。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究显示利鲁唑片可能伤害胎儿，目前缺乏孕妇使用的充分研究，孕妇使用需知晓潜在风险。

【哺乳期女性】利鲁唑是否经人乳排泄尚不明确，但其在哺乳期大鼠乳汁中被检出，哺乳期女性需谨慎使用。

【具有生殖潜力的男性和女性】动物研究表明利鲁唑片可能降低生育指数、增加胚胎致死率，这类人群使用需注意。

【儿童使用】在儿科患者中安全性和有效性尚未确立。

【老年人使用】65岁及以上患者与年轻患者在安全性和有效性上无总体差异，但不排除部分老年个体更敏感。

【肾功能损害】65岁及以上、中重度肾功能损害对药代动力学无显著影响，血液透析患者相关情况未明确。

【肝功能损害】轻、中度肝功能损害患者可能增加不良反应风险，重度损害影响不明确，基线血清转氨酶升高超正常上限5倍或有肝功能障碍证据者不建议使用。

禁忌症

对利鲁唑或辅料有严重过敏史者禁用。

药物相互作用

CYP1A2强/中度抑制剂(如环丙沙星、氟伏沙明)

CYP1A2强/中度抑制剂可能增加利鲁唑血药浓度及毒性风险。

CYP1A2诱导剂(如吸烟)

CYP1A2诱导剂可能降低疗效。

肝毒性药物(如别嘌呤醇)

肝毒性药物合用增加肝损伤风险。

药物过量

急性中毒性脑病、昏迷、嗜睡、高铁血红蛋白血症。无特效解毒剂，需对症支持治疗。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约60％，高脂饮食降低AUC20％、Cmax45％。

分布：血浆蛋白结合率96％，主要与白蛋白结合。

代谢：88％经CYP1A2氧化及UGT-HP4葡萄糖醛酸化代谢，部分代谢产物具活性。

排泄：90％经尿液排出(仅2％为原型)，半衰期约12小时，个体差异显著。

贮存方法

避光保存于20-25℃(68-77℉)，避免潮湿。

研发公司

法国赛诺菲(法国Sanofi)。