卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)简介

2020年2月，《柳叶刀》杂志刚刚在线发表了卡博替尼XL184治疗尤文肉瘤或骨肉瘤II期 CABONE 研究的重磅数据。尤文肉瘤或骨肉瘤患者在确诊后的中位总生存期不到12个月，目前尚无标准疗法。而卡博替尼治疗后，取得了可喜的治疗效果，有望成为新治疗选择。

通用名称：卡博替尼

商品名称：XL184

全部名称：卡博替尼,XL184, Cabozantinib,Cometriq,Cabozanib,Cabozanix

卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)由美国Exelixis生物制药公司研发，是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

目前，XL184已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，XL184被称为靶向药中的“万金油”。

1、卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)主要靶点：

C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

2、卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)适应症和用途：

卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)是肾癌患者的一线治疗药物；适用于治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌（MTC）患者；伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者； 接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者的二线治疗。

3、卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)剂量：

用于治疗转移性甲状腺髓样癌的推荐剂量为每日140 mg，用于晚期非小细胞肺癌、肝癌、肾癌的推荐剂量为每日60mg。

4、卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)给药方法：

避免与食物同服，即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服，自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。

服药12小时内不再服用漏服药物。

服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物（如葡萄柚，葡萄柚汁）或营养添加剂。

5、卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)药物相互作用

5.1 CYP3A4抑制剂：健康受试者给予强效CYP3A4抑制剂――酮康唑（每天400 mg，共27天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）增加38%。当服用卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)时避使用强效CYP3A4抑制剂（包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑）。

5.2 CYP3A4诱导剂：健康受试者给予强效CYP3A4诱导剂――利福平（每天600 mg，共31天）使单次服用XL184的血浆暴露量（AUC0-inf）下降77%。当服用XL184时避免联合使用强效CYP3A4诱导剂（比如：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草）。

6、药物储存：

将卡博替尼胶囊Cabozantinib(XL184)放置于25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15-30°。

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