比美替尼(贝美替尼)是一种口服的MEK1和MEK2抑制剂,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)的上游调节因子途径。在体外,比美替尼抑制细胞中的细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。
在一项有71例黑色素瘤患者(30例NRAS突变和41例BRAF突变)入组的II期临床研究中,所有入组患者接受比美替尼45mg/次,每天2次的治疗,结果显示,NRAS突变患者的客观缓解率为10%,BRAF突变患者的客观缓解率为5%。
比美替尼(贝美替尼)与恩考芬尼(康奈非尼)联合用药的治疗效果更为显著,能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。2018年6月,美国FDA批准比美替尼与恩考芬尼联合治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼与恩考芬尼治疗黑色素瘤患者有效降低了疾病进展,不过比美替尼(贝美替尼)目前还未在国内上市,因此国内还暂时买不到此药,但是在欧盟、美国等一些国家已经上市了比美替尼,目前市面上的价格在65650元左右,规格是15mg*84粒,患者可以咨询医伴旅客服了解具体购买信息。
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