波生坦作用和副作用

波生坦（Bosentan）为一种非选择性的ET受体拮抗药，可通过阻滞ET-1与肺血管平滑肌细胞上的ETA、ETB结合而阻滞 ET-1 的强烈缩血管作用。

EARLY 试验为一项双盲、随机对照试验,主要观察波生坦联合西地那非治疗轻度 PAH (WHO 功能分级为Ⅱ 级)患者,所有纳入的受试者首先接受西地那非单药治疗,然后在其基础上加用波生坦或安慰剂,结果表明:联合治疗组较单药治疗组的血流动力学明显改善,且能延长临床恶化时间。

国外研究表明,无论是最初即开始使用波生坦和西地那非联合治疗,还是在波生坦长期治疗的基础上加用西地那非序贯治疗,均没有发现重大不良反应,特别是肝功能和血压均保持在正常范围内。同时该研究报道了1例死亡病例,但最终证实与两药联合治疗无关,而是死于其他疾病导致的猝死。

另有一项研究结果表明,对于服用波生坦治疗失败的先天性心脏病相关性 PAH 患者,加用西地那非进行联合治疗,并对其安全性及耐受性进行为期6个月的观察,结果显示随访期间未发现任何死亡或严重的药物不良反应。在整个观察期间,1例患者的转氨酶水平高于正常值上限的4倍,但将波生坦治疗剂量减半继续治疗2个月后,其转氨酶水平降至完全正常;其余患者的天门冬氨酸氨基转移酶及丙氨酸氨基转移酶水平均低于正常值上限的3倍。以上研究中,受试者均对波生坦和西地那非表现出良好的耐受性。

尽管如此，患者在实际采用波生坦（即全可利）治疗期间，对于该药所出现的副作用都应引起注意。

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