贝美替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,可以靶向MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的关键蛋白激酶,这种激酶可以通过不同的分子信号激活,再依次通过磷酸化将上游信号传递至下游应答分子,最终将细胞外的刺激信号传导至细胞及核内,从而引起细胞发生增殖、分化、转化及凋亡等生物学反应。
2018年6月,美国FDA批准康奈非尼联合比美替尼(贝美替尼,Mektovi)治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
贝美替尼(比美替尼)的用法和用量:剂型与规格:贝美替尼是速释口服片剂,只有1种规格:每片含15mg。推荐剂量:恩考芬尼450mg,每天1次;贝美替尼45mg,每天2次,间隔12h。是否在进食时服药均可。贝美替尼与恩考芬尼联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量。若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
贝美替尼(比美替尼)因不良反应调整剂量:若恩考芬尼永久终止用药,比米替尼也无需继续服用。因不良反应减少推荐剂量:首次减少剂量为30 mg,每天2次;后续调整剂量,若不能耐受30mg,每天2次的剂量,应永久终止用药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498