2015年美国FDA和欧洲药品管理局EMA批准乐伐替尼(仑伐替尼)用于治疗侵袭性、局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。这是乐伐替尼最早获批的适应症,乐伐替尼已经被美国、欧盟和日本认定为碘难治性甲状腺癌治疗的孤儿药,给患者提供了更好的选择。2016年美国FDA和欧洲EMA又相继批准乐伐替尼联合依维莫司用于治疗晚期肾细胞癌。2018年3月,乐伐替尼在日本获批适用于不可切除的肝细胞癌(HCC)患者的一线治疗。
乐伐替尼治疗不同的适应症用法和用量也不完全相同。治疗甲状腺癌(DTC)推荐剂量:24毫克,口服,每日一次。治疗肾细胞癌(RCC)推荐剂量:18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司,口服,每日一次。治疗肝癌(HCC)推荐剂量:体重≥60kg,12mg/天;体重<60kg,8mg/天,口服,每日一次。
乐伐替尼须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。
在使用乐伐替尼期间患者可能会出现严重的高血压现象,接受乐伐替尼治疗之前,控制高血压症状;出现3级高血压应暂停乐伐替尼治疗;如果出现威胁生命的高血压则终止治疗。
除了上述症状,乐伐替尼联合PD-1对肝内胆管癌、晚期肝癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据,此前报道乐伐替尼(仑伐替尼)联合PD-1用于晚期肝癌,仅仅6周,肿瘤居然消失的真实案例。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092