他比特定(曲贝替定)是一种烷化剂药物适用为有不可切除或转移脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者接受一个以前含蒽环类药物[anthracycline]-方案的治疗,也可用于白血病。体内外试验表明,他比特定有抗肿瘤细胞系增殖的活性,包括肉瘤,乳腺癌,非小细胞肺癌,卵巢癌、黑色素瘤以及白血病。今天咱们就来详细了解一下他比特定国内有卖吗?
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他比特定(曲贝替定)的使用方法以及使用剂量:(1)建议初始剂量1.5mg/㎡,静脉输注时间应超过24小时,每三周治疗一次。(2)所有患者接受本药治疗之前(30分钟之前),应静脉推注20mg地塞米松。(3)肝损伤:对于中度肝损伤患者,用药剂量为0.9 mg / ㎡,静脉输注时间应超过24小时,每3周一次。
他比特定(曲贝替定)是一种从加勒比海被囊动物红树海蛸(Ecteinascidia turbinata) 体内分离提取出来的烷化剂,是第一个海洋来源的新型抗软组织肿瘤药物。很多来源于海洋的天然产物具有非常新颖的化学结构和独特的药理作用机制。
他比特定能够通过结合 DNA 来阻止细胞分裂:两个稠合的四氢异喹啉环与 DNA 小沟的特定序列共价结合,使 DNA 的双螺旋产生异常,并干扰 TC-NER 系统中 XPG 蛋白的正常功能,从而诱发 DNA 双链断裂。他比特定可以影响细胞周期和转录因子表达,导致肿瘤细胞的凋亡。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年6月3日的说明书:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207953