曲贝替定（Trabectedin）是一种具有烷化作用的抗肿瘤药物，主要通过与DNA的小沟部位中的鸟嘌呤残基结合，形成稳定的加合物，从而导致DNA螺旋结构发生弯曲和变形。这一过程激活了一系列细胞内反应，干扰DNA结合蛋白（如转录因子和DNA修复因子）的正常功能，进而影响细胞周期，最终引发细胞死亡。

曲贝替定在治疗不可切除或转移性脂肪肉瘤及平滑肌肉瘤方面表现出显著疗效，尤其在那些已经接受过蒽环类药物治疗的患者中，效果尤为明显。如需了解更多相关信息，可点击屏幕右下方对话框，医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名：曲贝替定（Trabectedin）

商品名：YONDELIS®

适应靶点

无

适应症与适用人群

适应症：本药适用于治疗不可切除或转移性的脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤，特别是那些先前接受过蒽环类药物治疗方案的患者。

适应人群：本药主要用于成人患者，尚未建立在儿童患者中的安全性和有效性。

剂型与规格

规格：1 mg冻干粉，单剂量瓶装。

性状：冻干物呈白色至灰白色块状物或粉末，使用前需溶解。

主要成分

活性成分：曲贝替定

辅料：磷酸二氢钾、蔗糖、磷酸、氢氧化钾

用法用量

1、推荐剂量

推荐剂量：根据患者的体表面积，推荐剂量为1.5 mg/m²，使用中央静脉导管进行24小时静脉输注，每3周一次，直到病情进展或出现不可耐受的毒性反应。

预处理：每次给药前30分钟静脉注射地塞米松20 mg。

肝功能不全调整：对于中度肝功能不全的患者（总胆红素水平超过正常上限的1.5倍至3倍，且AST、ALT低于正常上限的8倍），应调整剂量至0.9 mg/m²。

2、剂量调整

在治疗过程中，根据不良反应的严重性，可能需要调整剂量或延迟给药：

血小板减少：若血小板计数低于100,000/μL时需延迟治疗；若低于25,000/μL时需降低剂量。

中性粒细胞减少：若中性粒细胞计数低于1,500/μL时需延迟给药；若低于1,000/μL并伴随发热或感染，或低于500/μL且持续超过5天时，需降低剂量。

肝功能异常：若总胆红素或AST/ALT超出正常值5倍以上时，需降低剂量。

肌酸激酶升高：若肌酸激酶水平超过正常值5倍时，需暂停治疗。

其他非血液学不良反应：若出现3级或4级的严重不良反应，应考虑降低剂量。

不良反应

1、常见不良反应

常见不良反应（发生率≥20％）：恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲丧失、腹泻、水肿、呼吸困难、头痛等。

2、严重不良反应

中性粒细胞减少性败血症：可能出现严重的败血症，甚至威胁生命。

横纹肌溶解：肌酸激酶水平升高可能导致横纹肌溶解，需要定期监控。

肝毒性：包括肝功能衰竭，需定期检查肝功能。

心肌病：可能导致严重心肌病，需定期评估左心室射血分数（LVEF）。

毛细血管渗漏综合征：可能引起毛细血管渗漏现象，需密切监控并及时处理。

注意事项

中性粒细胞减少性败血症：治疗期间要密切监测中性粒细胞计数，若发生严重中性粒细胞减少，需要根据病情调整剂量或暂停治疗。

横纹肌溶解：治疗前及每次给药前需监测肌酸激酶水平，若超过正常值2.5倍，则暂停用药。

肝毒性：治疗期间应定期监测肝功能，若出现异常，需根据情况调整剂量或暂停治疗。

心肌病：治疗前及治疗过程中需要监测左心室射血分数（LVEF），若LVEF下降至正常值下限或出现心肌病症状，考虑暂停或停止治疗。

毛细血管渗漏综合征：需监测相关症状，若发生，应立即停止治疗并采取措施。

特殊人群使用

孕妇：由于曲贝替定可能对胎儿产生危害，建议孕妇在治疗期间及停药后2个月内采取有效避孕措施。

哺乳期妇女：尚不清楚曲贝替定是否会通过乳汁分泌，因此建议哺乳期妇女暂停哺乳。

儿童：尚未在儿童群体中评估其安全性和有效性。

老年人：65岁以上的老年患者使用时，其安全性和有效性与年轻患者相当，无需特别调整剂量。

肝功能不全：中度肝功能不全患者需减少剂量，重度肝功能不全患者禁用本药。

肾功能不全：轻度至中度肾功能不全患者不需要调整剂量，但仍需谨慎使用。

禁忌症

对曲贝替定或其任何成分过敏的患者禁用。

药物相互作用

CYP3A抑制剂：应避免与强效CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑等）同时使用，以免增加曲贝替定的血药浓度。

CYP3A诱导剂：应避免与强效CYP3A诱导剂（如利福平、苯巴比妥等）合用，以免降低曲贝替定的血药浓度。

药物过量

目前尚不清楚曲贝替定的药物过量症状及处理方法。如发生过量，应立即停药并提供支持性治疗。

药代动力学

吸收：曲贝替定的具体药代动力学特性尚不完全明了。

分布：曲贝替定与人血浆蛋白的结合率高达97％。

代谢：主要通过CYP3A酶系代谢。

排泄：曲贝替定的清除率和半衰期尚未明确。

贮存条件

温度：应储存于2°C至8°C之间（36°F至46°F），避免阳光直射。

防护：请将本药品保持在原包装中，避免光照，并且切勿冻结。

研发企业

美国强生旗下杨森（Janssen）公司研发