
阿卡替尼(Acalabrutinib)是一种激酶抑制剂类药物,其主要是通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用的,这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号,可产生阻止癌细胞扩散的功效。该药目前已经获批用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)等疾病的治疗之中。
那么,阿卡替尼针对不同的适应症所产生的疗效怎样呢?
1、慢性淋巴细胞白血病(CLL)
一项多中心、非盲的Ⅱ期临床试验纳入了61例至少接受过1次化疗的复发难治CLL患者,平均年龄62岁。61例受试者分为剂量滴定组(33例)及扩增组(28例)。剂量滴定组分别给予阿卡替尼100、175、250、400 mg,口服,每日1次,扩增组则给予本品100 mg,口服,每Et 2次。总体而言,阿卡替尼耐受性良好,无毒性反应发生。ORR高达95%,其中,PR 85%,10%患者伴淋巴细胞增多症状的部分缓解,5%患者疾病稳定(sD)。
2、套细胞淋巴瘤(MCL)
一项多中心Ⅱ期临床试验给予124例彤R MCL患者每日两次口服100 mg的Acalabllltinib,中位随访时间15.2个月,其ORR率为81%(CR:40%),中位PFS及OS尚未达到。最常见的不良事件主要是1级或2级,如头痛(38%)、腹泻(31%)、疲劳(27%)和肌痛(21%);≥3级的不良反应包括中性粒细胞减少(10%)、贫血(9%)和肺炎(5%)。这提示,AcaIabrutinib治疗MCL具有高效性和可耐受性。
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参考资料: FDA说明书更新于2025年1月16日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405
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