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如何减少雷帕鸣的副作用

作者
医学编辑王东云
阅读量:232
2022-10-26 14:52

雷帕鸣(sirolimus)与他克莫司和环孢素不同,其并不属于钙神经蛋白抑制剂,它可与亲脂性大环内酯素结合但不与钙神经碱结合,所以它不能抑制早期T细胞的活性而直接抑制细胞因子的生成。该药与靶蛋白的结合可抑制细胞周期中G1期向S期的转化,还可上调白细胞介素2基因的表达。

慢性移植肾功能不全的患者可使用西罗莫司(即雷帕鸣)替代钙调磷酸酶抑制剂进行转换治疗,也可与其他免疫抑制剂联合用于肾移植后基础免疫治疗。随着本品在临床上的应用,其不良反应也逐渐显露,如何减少雷帕鸣的副作用也就成了患者所十分关注的问题之一。

如何减少雷帕鸣的副作用

根据相关的临床实验结果来看,使用西罗莫司可以引起患者血脂水平的升高,血液中过高的胆固醇使大量胆固醇沉积于动脉内膜,导致动脉硬化,血液黏稠度增高,进一步促进动脉硬化的发生以及血栓形成。与此同时,患者一旦发生了高脂血症还可以促进移植肾慢性排斥反应的发生。另外,西罗莫司还可以使血清总胆固醇水平、低密度脂蛋白水平均明显升高,此外也会引起其他不良反应还包括肺感染、消化系统症状、白细胞减少等。

当患者接受西罗莫司产生以上或其他的不良反应时,患者应积极地接受治疗。常采取减少西罗莫司给药剂量,同时给予对症治疗的方法,对高脂血症者可调整饮食或给予降脂药,对于感染患者可进行抗感染治疗,对肝功能异常者可予以保肝护肝治疗,对于白细胞减少者可使用提升白细胞药物,高血压患者使用降压药等。经上述治疗后,通常患者的症状均会有所好转。

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导读:西罗莫司是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂,在肾移植中作为免疫抑制治疗的一部分,具有重要作用。西罗莫司作为肾移植后的免疫抑制治疗药物,可以作为初始治疗或与其他治疗方案转换使用,能够减少排斥反应的发生,提高移植肾的存活率。适应症西罗莫司(Rapamune)是一种处方药,用于 13 岁及以上接受肾移植的人预防排斥反应,帮助防止其排斥肾脏等移植器官。排斥是指身体的免疫系统将新器官识别为外来威胁并对其进行攻击。雷帕鸣与环孢素(和皮质类固醇等其他药物一起使用。西罗莫司在肾移植中的应用西罗莫司是一种有效的免疫抑制剂,已被证明在移植动物模型中具有显着的抑制同种异体移植排斥反应的活性。西罗莫司在肾移植中的应用提供了一种有效的免疫抑制选择,尤其在减少肾毒性和个体化治疗方面具有潜在优势。西罗莫司的疗效西罗莫司在器官移植动物模型中的有效免疫抑制活性的证明导致了临床试验,并随后被监管机构批准用于预防肾移植排斥。对西罗莫司作为器官移植免疫抑制疗法的兴趣源于其独特的作用机制、独特的副作用以及与其他免疫抑制剂协同作用的能力。与其他免疫抑制剂相比,西罗莫司具有较低的肾毒性,有助于延长移植肾的长期存活时间。根据中国肾移植受者免疫抑制治疗指南(2016版),西罗莫司是肾移植术后治疗中的一个重要选择,尤其适用于CMV感染高危受者。用药指南对肾移植患者的建议负荷量为6mg,维持量为2mg/天每天服用一次。对新的移植受者来说,西罗莫司首次应服用的负荷量,即其维持量的3倍剂量。在进行移植后,应尽可能早地开始服用西罗莫司。建议西罗莫司与环孢素和皮质类固醇类合并使用。
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西罗莫司(雷帕鸣)的注意事项,禁忌以及价格?
西罗莫司(雷帕鸣,HYFTOR)的注意事项有过敏反应、严重感染、恶性肿瘤、血脂过多、间质性肺病/非感染性肺炎、免疫、胚胎-胎儿毒性及男性不育,有西罗莫司或HYFTOR任何其他成分过敏史的患者禁用HYFTOR。据了解,雷帕鸣(西罗莫司片剂)规格为1mgx100片,参考价格约为2100元左右。关于西罗莫司(雷帕鸣)西罗莫司(sirolimus)是第三代大环内酯类免疫抑制剂,临床上主要用于器官移植患者的抗排斥反应和自身免疫性疾病的治疗。目前西罗莫司作为二线治疗药物,具有较好的前景,未来有望成为缓解卡梅综合征(KMP)及控制卡波西样血管内皮瘤(KHE)或丛状血管瘤(TA)的一线治疗药物。西罗莫司可通过阻断哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路抑制多种细胞因子,具有抗血管增殖及促进细胞凋亡自噬等作用。西罗莫司(雷帕鸣)的注意事项1、过敏反应口服西罗莫司会出现过敏反应,包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎。HYFTOR与其他已知会导致血管性水肿的药物(如血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂)合用可能会增加发生血管性水肿的风险。西罗莫司水平升高(伴有或不伴有ACE抑制剂)也可能加重血管性水肿。如果出现过敏症状,立即停用HYFTOR。2、严重感染口服西罗莫司后,有严重感染(包括机会性感染)的报告。据报告,口服西罗莫司治疗的患者中出现了进行性多灶性脑白质病(PML)病例,有时是致命的。如果出现感染症状,立即停用HYFTOR。3、恶性口服西罗莫司后观察到淋巴瘤和其他恶性肿瘤,尤其是皮肤肿瘤。患者应尽量减少或避免暴露在自然或人工阳光下(晒黑床或UVA/B治疗)的同时使用HYFTOR。如果患者需要在户外使用HYFTOR,他们应该穿上防护服,并与医生讨论其他防晒措施。4、血脂过多口服西罗莫司后,观察到需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯增加。HYFTOR治疗期间的高脂血症监测。5、间质性肺病/非感染性肺炎接受口服西罗莫司治疗的患者中出现了间质性肺病[ILD](包括肺炎、闭塞性细支气管炎机化性肺炎[BOOP]和肺纤维化)病例,其中一些病例是致命的,没有明确的感染病因。在某些情况下,口服西罗莫司停药或减量后,ILD消失。如果出现ILD症状,立即停止服用HYFTOR。6、免疫在HYFTOR治疗期间,疫苗接种可能效果较差。在开始使用HYFTOR治疗之前,按照当前免疫指南的建议完成所有适龄疫苗接种。在HYFTOR治疗期间,应避免使用活疫苗。7、胚胎-胎儿毒性基于动物研究和作用机制,口服西罗莫司对孕妇给药时可导致胎儿损伤。在动物研究中,口服西罗莫司在器官发生期给药时,母体暴露量等于或小于推荐最低起始剂量的人类暴露量,会引起胚胎-胎儿毒性。HYFTOR在局部给药后被全身吸收,可能导致胎儿接触。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性患者避免怀孕。他们应在服用HYFTOR最后一剂之前、整个治疗过程中和之后的12周内采取有效的避孕措施。8、男性不育口服西罗莫司后观察到无精子症或少精子症。西罗莫司是一种抗增殖药物,影响快速分裂的细胞,如生殖细胞。告知男性HYFTOR可能会损害生育能力。西罗莫司(雷帕鸣)的禁忌有西罗莫司或HYFTOR任何其他成分过敏史的患者禁用HYFTOR。西罗莫司的反应包括过敏性/过敏样反应、血管性水肿、剥脱性皮炎和过敏性血管炎。西罗莫司(雷帕鸣)的价格据了解,西罗莫司(sirolimus)原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围,规格1mg*10片每盒的价格在400人民币左右。即便已经进入医保,但大多数人都无法承担其长期用药的经济压力,因此更多人选择使用海外版本的西罗莫司:据了解,雷帕鸣(西罗莫司片剂)规格为1mgx100片,参考价格约为2100元左右。热文推荐:维利西呱的适应症,用法用量,注意事项及价格?
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导读:苯巴那酯属于一类称为抗惊厥药的药物,它的作用是减少大脑中的异常电活动。苯巴那酯单独使用或与其他药物一起用于治疗成人某些类型的部分性癫痫发作(仅涉及大脑某一部分的癫痫发作)。苯巴那酯是一种新型抗癫痫药物,它为癫痫治疗提供了新的选择。作用机制苯巴那酯具有两种作用机制,它可以阻断钠通道,优先减弱持续的钠电流,并通过GABA受体的正向变构调节增强GABA活性。苯巴那酯是一种电压门控钠通道(VGSC)阻滞剂,是VGSC 失活状态的选择性阻断剂,优先抑制持续的钠电流。 苯巴那酯还可以增强γ-氨基丁酸(GABA)的突触前 释放,从而增加抑制性GABA能神经传递。苯巴那酯治疗癫痫的疗效苯巴那酯是一种治疗局灶性癫痫发作的高效药物,超过20%的耐药性癫痫患者实现了癫痫发作缓解,在临床研究中,苯巴那酯显示出能够显著降低患者的癫痫发作频率。例如,在一些研究中,与基线水平相比,不同剂量的苯巴那酯将患者癫痫频率分别降低36%(100mg)、44%(200mg)和47%(400mg)。与安慰剂组相比,苯巴那酯组实现无癫痫发作的汇总估计风险比为 3.71。此外,在维持阶段,50.1%随机接受苯巴那酯的患者和23.5%的安慰剂治疗参与者的癫痫发作频率减少了至少50%。与安慰剂相比,对于无法控制的局灶性癫痫发作的成年患者来说,辅助苯巴那酯治疗与癫痫发作频率的更大程度降低相关。苯巴那酯的副作用苯巴那酯已获得FDA 批准,因为它对大多数服用它的人来说是安全有效的,但是所有药物都存在风险,苯巴那酯引起的一些副作用可能非常严重,甚至危及生命。了解这些严重反应并了解其症状非常重要。苯巴那酯最常见副作用是嗜睡、头晕、疲劳、复视、头痛,罕见但严重的副作用包括QT间期缩短、自杀念头或行为、神经反应。建议及时告知医生进行处理,在获得足够的苯巴那酯经验以判断它是否对自身能力产生不利影响之前,请勿驾驶或操作机器。
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