Braftovi的活性药物成分binimetinib比美替尼(Mektovi,贝美替尼)是一种口服小分子BRAF抑制剂,Mektovi的活性药物成分encorafenib恩考芬尼则是一种口服小分子MEK抑制剂。MEK和BRAF是MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)中的2种关键蛋白激酶。研究表明,这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中,如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌,这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。
比美替尼(Mektovi,贝美替尼)作用:一项试验结果显示:比美替尼(Mektovi,贝美替尼)与恩考芬尼联合治疗组与维莫非尼组中位无进展生存期(mPFS)对比为14.9个月 VS 7.3个月,联合组将PFS提高了两倍还要多;客观缓解率(ORR)为63% VS 40%;缓解持续时间(DOR)为16.6个月 VS 12.3个月。该试验PFS和OS数据显示,在黑色素瘤靶向治疗领域里,新药组合相比传统单药具有“空前优势”。
比美替尼(Mektovi,贝美替尼)价格:价格方面,比美替尼(Mektovi,贝美替尼)由Pierre Fabre/皮尔法伯制药(德国)研发生产,迄今为止未在中国上市。对于国内患者来说,只能选择海外上市的比美替尼(Mektovi,贝美替尼):15mg*84粒/盒,售价折合人民币65650$。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498