
来那替尼(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。临床数据显示,来那替尼可用于治疗HER2或者HER3突变的多种实体瘤。
一项临床试验入组了141名HER2或HER3突变的各种各样的癌症患者(125名HER2突变的患者,16名HER3突变的患者),包括乳腺癌、肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液腺癌等癌症。这些患者全部接受来那替尼单药治疗。
结果显示:来那替尼在HER2突变的肿瘤中,均有明显的疗效,患者肿瘤缩小超过30%,甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。其中,来那替尼治疗HER2突变的乳腺癌,有效率为32%。
参考资料: FDA说明书更新于2021年6月,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208051
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