阿培利司是一种α特异性磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂。编码PI3K的催化性α-亚基(PI3KCA)的基因中的突变导致PI3Kα的激活和Akt信号转导途径导致肿瘤的产生。
阿培利司抑制PI3KCA突变效应并阻断PI3Kα和Akt信号通路,同时克服了HR阳性晚期乳腺癌患者的内分泌治疗耐药性。
PI3K抑制已显示可诱导乳腺癌细胞中ER转录增加。在ER阳性,PIK3CA突变的细胞系的肿瘤异种移植模型中,Piqray和fulvestrant表现出抗肿瘤活性。
临床试验研究,评价阿培利司联用氟维司群与氟维司群联用安慰剂,比较治疗PIK3CA突变的HR+/ HER2-晚期进展性或复发性转移性乳腺癌患者的疗效。临床研究纳入了341例患者,用药组169例、对照组172例。阿培利司联用氟维司群的治疗组,随访中位时间20个月,范围10.7~33.3个月,患者PFS为11.0个月,95%CI= (7.5,14.5)个月,氟维司群与安慰剂联用对照组,患者PFS为5.7 个月,95%CI= (3.7,7.4)个月,两组比较,风险系数HR=0.65。在12个月时,患者无进展生存比例为33例(28.4%)和26例(22.2%)。由此可见,阿培利司治疗PIK3CA基因突变晚期乳腺癌效果明显。
阿培利司用法用量:口服给药,每日同一时间与食物同服300mg,一日一次,如漏服,于9小时内尽早补服,漏服超过9小时,不得补服,次日恢复原用药计划,如服药后发生呕吐,不得补服,仍按原计划服用下一剂。使用直至疾病进展或出现不能耐受的毒性。
阿培利司现在还没有仿制药生产上市,在美国上市的阿培利司原版药价格更是高到15万多一个月,但相比土耳其上市的阿培利司原版药,价格比美国原版的便宜好几万$,价格差不多需要12万左右一个月,阿培利司价格昂贵,请患者选择正规的医疗机构平台协助正规购买,避免患者上当受骗,耽误患者的最佳治疗时间。
医伴旅是家国内正规的医疗服务机构,患者可以通过它来获取阿培利司。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年04月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=218466