阿昔替尼由美国辉瑞公司开发,于2012年在美国获批上市,是一种口服药,临床上用于既往治疗失败的进展期肾细胞癌患者。阿昔替尼可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2 和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。
阿昔替尼推荐的起始口服剂量为5mg(每日两次)。可与食物同服或在空腹条件下给药,每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服阿昔替尼。只要观察到了临床获益,就应继续治疗或直至发生不能接受的毒性,该毒性不能通过合并用药或剂量调整进行控制。如果患者呕吐或漏服一次剂量,不应另外服用一次剂量。应按常规服用下一次处方剂量。
阿昔替尼注意事项有什么?
1、曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿昔替尼前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物,对持续高血压减低阿西替尼剂量。
2、曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。
3、曾报道出血事件, 包括致命性事件。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿昔替尼和在这些患者中不应使用。
4、曾发生胃肠道穿孔和瘘管,包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用。
5、曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用NLYTA治疗开始前监视甲状腺功能和自始至终定期。
6、计划手术前至少24小时停止阿昔替尼。
7、曾观察到可逆性后部白质脑病综合症(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止阿昔替尼。
8、用阿昔替尼治疗开始前,和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿,减低剂量或暂时中断用阿西替尼治疗。
9、用阿昔替尼治疗时曾观察到肝酶升高。用阿昔替尼治疗开始前和自始至终定期监视ALT,AST和胆红素。
10、中度肝受损患者如使用阿昔替尼开始剂量应减低。严重肝受损患者中未曾研究过阿昔替尼。
11、当给予妊娠妇女,阿昔替尼可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女对胎儿潜在危害和当接受阿昔替尼避免成为妊娠。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月16日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202324