Zykadia是什么样的药？

由诺华研发的Zykadia是什么样的药？

关于Zykadia的药品介绍：

Zykadia是晚期转移性非小细胞肺癌的一种小分子靶向药物，其相应的基因靶点是ALK，是肿瘤药物中专门针对ALK基因重排的有效药物。患者单次口服后约在4至6小时后血液中药物达到最高浓度。

药品特色：Zykadia适用为有间变性淋巴瘤激酶（ALK）-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。Zykadia对EML4-ALK、NPM-ALK基因表达融合蛋白的细胞有抑制作用，能够克服克唑替尼的耐药性。

适应症：

1、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性；

2、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼耐药后的选择；

3、晚期非小细胞肺癌，ALK突变阳性，对克唑替尼等药物产生严重副作用后的选择。

Zykadia的简介与机理：

（1）Zykadia是一种靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK融合蛋白）、胰岛素样生长因子受体（IGF-1R）、胰岛素受体（InsR）和ROS1的激酶抑制剂，对ALK活性最强。Zykadia可抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的磷酸化作用于下游信号蛋白STAT3，在体外和体内都能抑制ALK依赖的癌细胞的增殖。

（2）Zykadia抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白的细胞系在体外的增殖，在小鼠和大鼠中显示出对剂量依赖性EML4-ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植瘤的生长抑制。在携带对Crizotinib耐药的EML4-ALK阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中，Zykadia在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖的抗肿瘤活性。