尼洛替尼对白血病有多大的效果呢？

尼洛替尼对白血病有多大的效果呢？这是白血病患者接触到这一款新药后最迫切想要知道的事情，下面医伴旅就带领大家了解一下。

尼洛替尼是一种灰白色固体的化学品，是由伊马替尼的分子结构改进而来的，对BCR-ABL激酶 活性有更强的选择性，对酪氨酸激酶的抑制作用较伊马替尼强30倍，可抑制对伊马替尼耐药的BCR-ABL突变型的激酶活性。同时还能抑制KIT和PDGFR激酶活性。

我们先来看看尼洛替尼的作用机制是怎样的。

尼洛替尼可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

尼洛替尼抑制以下这些激酶的自磷酸化：Bcr-Abl（20-60nM）、PDGFR（69nM）和c-Kit（210nM）。在体内，在鼠科BCR-ABL异种移植物模型中，尼洛替尼能减少肿瘤体积。在CML鼠科模型中，尼洛替尼作为单药治疗可降低肿瘤负荷，并延长口服给药后的生存期。

Ⅱ期临床研究表明，尼洛替尼对46%的具有伊马替尼抗药性的病人有效，且副作用更小，通常不会出现使用伊马替尼治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加）。研究人员认为，尼洛替尼在总体上可以被很好地耐受。

总的来说，尼洛替尼治疗白血病效果明显，并且安全性更高。