爱博新(PALBOCICLIB)是全球首个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂,是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。由美国辉瑞制药研发。
细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强药物靶向性。爱博新和来曲唑方案的组合在试验中能够显著持续延长患者的中位无进展生存期。
2018年,爱博新被中国国家药品监督管理局(CFDA)正式批准,可与HR +,HER2晚期芳香化酶抑制剂或转移性乳腺癌联合使用病人的初步治疗。这对于国内的乳腺癌患者来说无疑是个令人振奋的好消息,在此之前,我国在治疗晚期乳腺癌方面一直没有突破性进展。
爱博新+来曲唑治疗组中患者的中位无进展生存期超过2年,达到25.7个月。而安慰剂+来曲唑组的中位无进展生存期为13.9个月,爱博新组延长了11个月!
爱博新与内分泌治疗具有协同作用,共同阻断 ER 通路的上游和下游组件,抑制肿瘤细胞增殖:爱博新联合内分泌治疗较内分泌单药可获得更强和持久的细胞周期阻滞作用,诱导细胞死亡和肿瘤缩小。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年12月20日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=207103