美国FDA与2017年4月28日公布,米哚妥林与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病(AML)初治患者。
那米哚妥林是哪里生产的呢?
米哚妥林的生产厂家:瑞士诺华(Novartis AG)
米哚妥林是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法,也是25年来白血病治疗的首个重大突破。米哚妥林作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用米哚妥林联合化疗进行治疗。
米哚妥林的药物代谢:
开始服药的第1周,血浆药物谷浓度(Cmin)开始上升,约4周后,达到Cmin的最高值,其后,下降至稳态;活性代谢物CGP62221有类似的趋势;而另一个代谢物CGP52421恰好相反,血浆药物浓度持续增加,4周后达到稳态。进食时口服米哚妥林50或100mg,bid,米哚妥林及其代谢物CGP62221和CGP52421的Cmin最高值和稳态相似,但其Cmin和AUC0-168h的均值与SD分别仅为空腹服药的(38±7)%、(28±3)%和(22±5)%。
分布:米哚妥林的表现分布容积几何估算均值与变异系数(CV)95.2L(31%)。米哚妥林及其代谢物主要分布于血浆。
在体外,米哚妥林、CGP62221和CGP52421与血浆蛋白结合率>99.8%,米哚妥林主要与α1-酸性糖蛋白结合。