坦罗莫司获批适应症

坦罗莫司是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。坦罗莫司与细胞内蛋白质（FKBP-12）结合，蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。2007年5月，美国FDA批准坦罗莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗。

在 Atkins等报道的Ⅱ期临床研究中，111例晚期难治性肾细胞癌患者接受坦罗莫司治疗。治疗后客观缓解率( ORR)为7%，其中包括1例完全缓解（CR），7例PR，26%患者达到MR。中位至肿瘤进展时间为5.8个月，总中位生存期为15.个月。

坦罗莫司应预先给药，每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂)，历时约30min。

对晚期肾细胞癌坦罗莫司的推荐剂量是25 mg，历时30-60min输注，每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。

当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3，血小板计数< 75,000/mm3，或NCICTCAE 3级或更大不良反应时，暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低，可恢复Torisel给药，以5mg/周的梯度对剂量进行调整，并保证给药剂量不低于15mg/周。

坦罗莫司最常见(≥ 30%)的不良反应包括：皮疹，虚弱，粘膜炎，恶心，水肿，和厌食。用坦罗莫司最常见观察到(≥ 30%)实验室异常是贫血，高血糖，高脂血症，高甘油三酯血症，淋巴细胞减少，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，低磷血症，血小板减少症，AST升高和白细胞减少症。