坦罗莫司治疗晚期肾细胞癌的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
坦罗莫司需要预先给药,每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。坦罗莫司的使用很可能导致血清葡萄糖增加。用坦罗莫司治疗前和期间应检验血清葡萄糖。当出现严重口渴或尿频、尿量增加时需报告给医生。
2007年5月美国FDA批准坦罗莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦罗莫司是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂。坦罗莫司与细胞内蛋白质(FKBP-12)结合,蛋白质 - 药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR活性。mTOR活性的抑制导致处理的肿瘤细胞中G1生长停滞。
体外研究中发现,坦罗莫司可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前唯一能显著延长患者生存期的药物。
因为坦罗莫司目前还未在我国上市,所以也就没有纳入我国的医保。医伴旅了解到,目前市面上购买较多的是美国辉瑞土耳其版坦罗莫司,售价在4000$左右。由于汇率浮动,价格不能固定,具体价格请咨询医伴旅客服。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088