Coxerin国内上市的日期

Coxerin国内上市的日期：Coxerin是一种来自印度Macleods生产的环丝氨酸产品，Coxerin目前并没有在国内上市。

 Coxerin学名“右旋-4-氨基-3-四氢异恶唑酮”。白色或淡黄色结晶性粉末。有吸湿性，无臭，味苦。熔点155-156℃（分解）。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于氯仿、乙醚。比旋光度\alphaD^23+116度（C=1.17%，水）。水溶于pH约为6。可与酸或碱成盐。中性或酸性溶液不稳定，可由3-羟基-2-氨基丙酸甲酯盐酸下边为原料经氯化、环合、拆分制得。抗生素类药物，除抗结核杆菌外，对革兰氏阳性菌、阴性菌，立克次菌也有抑制作用。

 Coxerin适用于对该药敏感的结核菌引起的且经一线抗结核药（如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇）治疗效果不佳的活动性肺结核和肺外结核（包括肾结核）的治疗。Coxerin的作用机制：为二线抗结核药，抑制细菌细胞壁粘肽的合成，从而使细胞壁缺损。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺（GNAc）和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸（MNAc）重复交替联结而成。胞浆内粘肽前体的形成可被环丝氨酸所阻碍，环丝氨酸通过抑制D-丙氨酸的消旋酶和合成酶可阻碍N-乙酰胞壁酸五肽的形成。口服吸收较快，3-4小时血液浓度达到广泛分布到身体组织和体液之中，脑髓液中的药物浓度与血液中近似。大部分以原型从尿液中排出，约35%被代谢。最低抑菌浓度为25mg/L。