劳拉替尼的耐药时间

劳拉替尼是辉瑞公司研发的第三代ALK TKI。它在临床前肺癌模型试验中对携带ALK和ROS1染色体重组的肿瘤表现出很高活性。劳拉替尼能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变，并且可以穿过血脑屏障。

劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。

2017年4月27日，辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格，用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗，治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC（非小细胞肺癌）。

劳拉替尼的耐药时间：由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间向相关医生咨询，更改或更换治疗方案。 

劳拉替尼口服每天一次，每次100mg，每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止劳拉替尼。呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。 

劳拉替尼不良反应包括高胆固醇血症(82.4%)，高甘油三酯血症(60.7%)，水肿(51.2%)，周围神经病变(43.7%)，认知异常(23.1%)，乏力(23.1%)，情绪异常(21.0%)，体重增加(20.7%)，关节痛(19.7%)，腹泻(17.6%)，便秘(14.2%)及视觉异常(13.2%)。