劳拉替尼是辉瑞公司研发的第三代ALK TKI。它在临床前肺癌模型试验中对携带ALK和ROS1染色体重组的肿瘤表现出很高活性。劳拉替尼能够抑制对其它ALK抑制剂产生抗性的肿瘤突变,并且可以穿过血脑屏障。
劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1(ROS1)。
2017年4月27日,辉瑞公司宣布其新一代ALK/ROS1抑制剂劳拉替尼被FDA授予突破性药物资格,用于既往接受过一种或多种ALK抑制剂治疗,治疗后疾病进展的、ALK阳性、转移性NSCLC(非小细胞肺癌)。
劳拉替尼的耐药时间:由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
劳拉替尼口服每天一次,每次100mg,每天在同一时间服用。忘记服用时可补服,除非距离下一次服用的时间少于4小时,不可同时服两次分量。剂量减少调整:第一次剂量减少可调整至每天一次75mg;第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量,则永久停止劳拉替尼。呕吐的情况下不用补服,照常在下次才服用就可以。
劳拉替尼不良反应包括高胆固醇血症(82.4%),高甘油三酯血症(60.7%),水肿(51.2%),周围神经病变(43.7%),认知异常(23.1%),乏力(23.1%),情绪异常(21.0%),体重增加(20.7%),关节痛(19.7%),腹泻(17.6%),便秘(14.2%)及视觉异常(13.2%)。