通用名称:哌柏西利,商品名称:palbociclib,全部名称:帕博西尼,帕博西林,哌柏西利,爱博新,palbociclib,Ibrance,Palbonix
哌柏西利简介:
哌柏西利(palbociclib,又译为:帕博西林)是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性,哌柏西利至今已在全球80多个国家和地区获批上市,在中国是第87个获准上市的国家。
哌柏西利适应症:
与来曲唑联合,用于治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌患者;与氟维司群联合,用于内分泌治疗后进展的ER阳性、HER2阴性乳腺癌患者。
哌柏西利推荐起始剂量为每日1次,每次125mg,与来曲唑联合使用,与餐同服,共21天,之后停止服药7天;哌柏西利特殊人群的使用:哺乳妇女停药或停止哺乳。
哌柏西利治疗优势:
(1)治疗效果好:哌柏西利与来曲唑联合与来曲唑单药治疗相比,可使乳腺癌无进展生存期延长一倍以上,是乳腺癌患者的新希望,疗效获得突破。
(2)不良反应发生率低:哌柏西利是胶囊剂,口服即可,与注射剂相比,安全性更高,便于患者服用,提高患者依从性。此外这种药并没有传统化疗的副作用,如肠道反应等较轻微。
(3)靶向性强:由于肿瘤细胞Cyclin D水平升高,能够增加细胞对药物的敏感性,增加药物的靶向性。
(4)服用方便:哌柏西利是口服药物,只需每天一次,一次125mg,连续吃3周,休息1周,不受地点限制。
哌柏西利效果:
细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征,CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关,大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常,将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等,而且能够增强细胞对药物的敏感性,具有更强的药物靶向性。
研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果,他们对130项相关论文进行分析评估后发现,哌柏西利除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外,其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力,而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。在乳腺癌和其它癌症的临床试验中,每日服用一次哌柏西利是安全的,而且哌柏西利的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转,除了中性粒细胞外,哌柏西利对正常细胞的效应也较小。