依普利酮( eplerenone)是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂,已经用于治疗高血压病和急性心肌梗死后左室功能不全,能有效降低血压,改善心功能,减轻心肌损伤。依普利酮(EPL)的化学式为 9,11- 环氧-17- 羟基-3- 氧代-γ - 内酯-4- 孕烯-7,21- 二羧酸甲酯。
依普利酮与依那普利合用可以显著降低左室重量,加用双氢克尿塞和氨氯地平可使其进一步下降。以往的研究证实,左室重量指数与无事件生存率相关。在糖尿病伴蛋白尿的病人研究中,依普利酮与依那普利均可降低收缩压和舒张压,而依普利酮降低尿白蛋白/肌苷比值UACR较依那普利更显著。
醛固酮具有多种病理生理作用,可以引起中枢性高血压,加速内皮损伤(儿茶酚胺增强其作用),降低心率变异,诱发室性心律失常,促进钠潴留、钾和镁丢失,促进心肌纤维化、坏死及炎症,损害纤维蛋白溶解系统。
依普利酮选择性作用于醛甾酮受体,对盐皮质激素受体具高度选择性,而对雄激素和孕酮受体作用较小,对盐皮质激素的亲和力是螺内酯的 15~20倍,而对雄激素和孕激素受体的亲和力比螺内酯小 500 倍,所以较少发生性激素相关的不良反应。
据了解,依普利酮目前在我国还没有上市,所以更谈不上医保报销问题,即使是在香港台湾有售大陆居民也无法使用医保。
在我国患者中广泛受到欢迎的是印度生产的依普利酮仿制药,由于没有高昂的研发费用,印度鲁平制药的依普利酮,50mg*100片,价格折合人民币在500$左右,不会给患者造成过重的经济负担,是一个非常合适的选择。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年05月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=021437