泰瑞沙(奥希替尼)是高效选择性EGFR突变体抑制剂,对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和野生型EGFR的IC50分别为12.92 nM,11.44 nM和493.8。分子量为499.61,分子式是C28H33N7O2。2015年11月13日,泰瑞沙(奥希替尼)经FDA加速批准上市,是首个获批上市用于经EGFR-TKI治疗失败后病情进展的T790M突变阳性NSCLC的靶向药。
泰瑞沙(奥希替尼)的推荐剂量是每天80 mg,直到疾病进展或者出现无法耐受的不良反应。如果漏服一次,则应该补服药片,除非下次服药时间在12小时以内。每天的服药时间最好在同一时间段,效果更好,进餐和空腹时均可服用。
根据患者对药品不良反应的耐受性,可以暂时停药或者减量;如需减量,则剂量应减少至40 mg/日。患者不需要因为年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。还有一些特殊人群:中重度肝功能损害和重度肾功能损害,建议不要使用奥希替尼。
泰瑞沙(奥希替尼)孕妇及哺乳期妇女用药:
男女性避孕
育龄期女性服用泰瑞沙(奥希替尼)期间应避免妊娠。此类患者在完成泰瑞沙(奥希替尼)治疗后的下列时间内仍应使用的避孕措施:女性至少2月,男性至少4个月。合并服用泰瑞沙(奥希替尼)后,不能排除激素类避孕药暴露量下降的风险。
妊娠
目前还没有妊娠女性使用泰瑞沙(奥希替尼)的数据,或数据非常有限。动物研究提示泰瑞沙(奥希替尼)具有生殖毒性。根据作用机制及临床前数据,妊娠女性使用泰瑞沙(奥希替尼)时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用泰瑞沙(奥希替尼)治疗,否则妊娠期间不得使用泰瑞沙(奥希替尼)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065