威罗非尼于2017年正式获得药监部门的批准,在我国正式上市,商品名佐博伏。很多人不知道威罗非尼是什么药物,下面就为大家做一个简单的药品介绍。
威罗菲尼是一种低分子量,可口服利用,BRAF丝氨酸-苏氨酸激酶,包括BRAF V600E的某些突变形式的抑制剂。体外在相似浓度威罗菲尼还抑制其它激酶例如CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR。在BRAF基因中某些突变包括V600E导致组成性激活的BRAF蛋白,可能在缺乏生长因子中引起细胞增殖,正常需要生长因子。在有突变的BRAF V600E黑色素瘤的细胞和动物模型中威罗菲尼有抗肿瘤效应。
威罗菲尼可抑制肿瘤增殖,并可抑制通过 MAPK 通路进行的 BRAF 致癌信号传导。威罗非尼单药治疗效果并不是特别明显,当考比替尼与威罗非尼联用时,在 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者中与威罗非尼单药治疗相比证明有更大的受益。
一项3期coBRIM研究数据。研究显示,在既往未治疗的BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者中,考比替尼+威罗非尼治疗组的无进展生存期约12.3个月,威罗非尼+安慰剂治疗组患者的无进展生存期只有7.2个月。
所以,总结来说,威罗非尼是一款作用于BRAF基因片段的靶向抗癌药物,一半多用于治疗黑色素瘤患者。而且一般多与考比替尼联用。威罗非尼在抗癌领域享有盛名,但是由于黑色素瘤属于罕见病,所以知道的人比较少。