乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),乐伐替尼(仑伐替尼)可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
研究发现乐伐替尼单药治疗肝癌效果不亚于索拉非尼。
在的临床研究中,入组46例肝癌患者,采用乐伐替尼单药口服,根据CP评级肝功能为A的肝癌患者最大耐受剂量为12mg/天。患者接受12mg/天的乐伐替尼,如因药物副作用允许中断或循序减量至8或4mg/天。一旦减量,剂量就不能再次增加。如果患者一旦恢复时间超过2周,临床试验中断。
副作用主要为:高血压(76%)、掌足红肿综合征(65%)、食欲减退(61%)及蛋白尿(61%)。
研究结果表明:乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月,总生存期达到18.7个月,这是一个惊艳的结果,相信在不久后乐伐替尼可能会替代索拉非尼成为治疗肝癌的一线用药。