Regorafenib是一款抗癌药,具有抗肿瘤血管生成作用:抑制关键的促血管生成受体,如VEGFR-1, VEGFR-2及 VEGFR-3;TIE-2,PDGFR;以及FGFR-1和FGFR-2。抗肿瘤细胞增殖作用:抑制细胞增殖中重要的激酶,包括KIT、RAF及RET。抗肿瘤转移:抑制VEGFR-2和VEGFR-3,其是参与内皮细胞增殖和迁移的重要介质;阻断PDGFR,其在癌症相关的成纤维细胞诱发转移中发挥作用。今天咱们就来看一下Regorafenib的注意事项的内容。
患者服用Regorafenib有哪些注意事项? (1)出血:对严重或威胁生命出血永久终止Regorafenib。(2)皮肤学毒性:Regorafenib中断和然后减低或终止Regorafenib取决于皮肤学毒性的严重程度和持久性。(3)高血压:对严重或不能控制的高血压暂时或永久终止Regorafenib。(4)心脏缺血和梗死:新发或急性心脏缺血/梗死患者暂停Regorafenib,只有急性缺血事件解决后恢复。 (5)可逆性后部白质脑病综合征(RPLS):终止Regorafenib。(6)胃肠道穿孔或瘘管:终止Regorafenib。 (7)伤口愈合并发症:术前停止Regorafenib。在伤口裂开患者中终止。(8)胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿潜在风险。(9)感染:对于感染加重或有严重感染的患者,停止使用Regorafenib。(10)肝毒性:监测肝功能。暂停、减量或停用Regorafenib取决于其严重程度和持续时间。
Regorafenib是第一个被证实可用于治疗 m CRC的小分子多激酶抑制剂。对于已接受过多种规范治疗,包括靶向治疗后仍出现病情进展的难治性mCRC患者,经Regorafenib治疗后仍有可能取得生存获益;对于K-R as基因突变型患者,Regorafenib被证实同样具有抗肿瘤作用 ;在 2012 年 至20 13 年间,Regorafenib 先 成为治疗转移性结直肠癌和胃肠道间质肿瘤的临床用药,2017 年 4 月,Regorafenib获 FD A 批准成为继索拉非尼之后用于 H CC 治疗的二线用药。以上说 明瑞 格非尼在m CRC 患者中具有广阔的应用前景。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2020年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203085