比卡鲁胺,也叫朝晖先,朝晖先为白色薄膜衣片,属于非甾体类抗雄激素药物,没有其它激素的作用,它与雄激素受体结合而使其无有效的基因表达,从而抑制了雄激素的刺激,导致前列腺肿瘤的萎缩。朝晖先是消旋物,其抗雄激素作用仅仅出现在(R)-结构对应体上。与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。
朝晖先经口服吸收良好。没有证据表明食物对其生物利用度存在任何临床相关的影响。(S)-异构体相对(R)-异构体消除较为迅速,后者的血浆半衰期为1周。在朝晖先的每日用量下,R)-异构体因其半衰期长,在血浆中蓄积了约10倍,因此非常适合每日1次的日服。朝晖先与血浆蛋白高度结合(96%),并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化),其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。
朝晖先的用法为:成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。朝晖先不适用于儿童、妇女及对药品过敏者。对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
常见的不良反应有:面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)。
朝晖先与LHRH类似物联用,进行临床研究期间还观察到下列副作用(可能与药物相关且发生率大于1%),这些副作用与药物的使用没有因果关系,有些是老年人日常固有的。心血管系统:心力衰竭。消化系统 :厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。呼吸系统:呼吸困难。泌尿生殖系统:阳痿、夜尿增多,以及其他副作用等。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310