MK-4827是什么药物？

尼拉帕利，又称MK-4827。尼拉帕利MK-4827是一种口服多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂。此类药物能阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。对带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会累积大量DNA损伤，导致癌细胞死亡，或是减缓肿瘤生长。具体而言，CHMP推荐批准Zejula作为一种单药疗法，用于接受含铂化疗实现完全缓解或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢、输卵管或原发性腹膜癌成人患者的治疗。

尼拉帕利MK-4827首个适应症即是获批用于接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的患者，做为维持辅助治疗，可以有效的维持化疗后的缓解状态，推迟病情的进展。与其它的PARP抑制剂类似，尼拉帕利MK-4827也是利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。但与其它PARP抑制剂不同之处在于，尼拉帕利MK-4827的覆盖面更广，并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕尼MK-4827的治疗中获益，因此，服用尼拉帕利MK-4827前并不需要进行BRCA或其它生物标志物检测。

尼拉帕利MK-4827适用于成人复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者对基于铂的化疗完全或部分有反应。

和大部分癌症治疗领域的突飞猛进、新药迭出相比，卵巢癌已近三十年没有出现新的一线用药（指首选或标准药物，耐药以后再选择二线用药），长期存活率也几乎没有提高。因为缺乏有效的治疗手段、无法忍受化疗等因素，约70%的晚期卵巢癌患者最终主动或被动放弃治疗。如今，以尼拉帕利等三大卵巢癌靶向药PARP抑制剂的出现，为停滞多年的晚期卵巢癌治疗带来了希望。

由此看来我们知道尼拉帕利MK-4827是一种用于治疗接受过铂类化疗后出现完全响应或是部分响应的复发性上皮卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌的药物。效果也是很理想的。