布瑞索卡替(Brensocatib)是什么药？

布瑞索卡替(Brensocatib)是一种首创的口服二肽肽肽酶1（DPP1）抑制剂，由Insmed公司研发，于2025年获美国FDA批准上市。

布瑞索卡替(Brensocatib)是什么药

布瑞索卡替适用于成人及12岁及以上儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）的治疗。

非囊性纤维化支气管扩张症是一种慢性、进行性的气道疾病，特征为支气管不可逆性扩张、反复感染和炎症。中性粒细胞弹性蛋白酶等丝氨酸蛋白酶在疾病进展中起关键作用。

布瑞索卡替作为DPP1抑制剂，在骨髓中性粒细胞成熟阶段抑制DPP1活性，从而阻止中性粒细胞弹性蛋白酶、组织蛋白酶G和蛋白酶3的活化，从源头减少气道炎症损伤。

布瑞索卡替(Brensocatib)如何用药

1、推荐剂量

成人及≥12岁儿童：10mg或25mg，每日一次口服。

2、服药方式

可与食物同服或不同服，整片吞服，请勿压碎或咀嚼。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

3、漏服处理

若忘记服药，次日按常规时间服用下一剂即可，请勿加倍剂量补服。

4、治疗持续时间

临床试验中治疗时长为24～52周，具体疗程应由医生根据患者临床反应和耐受性决定。

布瑞索卡替(Brensocatib)的药代动力学

1、吸收

口服生物利用度尚未在人体中研究，但基于质量平衡研究，口服吸收率大于80%。单次给药10mg或25mg后，中位达峰时间(T_max)为1.0–1.4小时(范围0.5–3.0小时)。高脂餐(990kcal，52%脂肪)对布瑞索卡替的药代动力学无临床显著影响。

2、分布

稳态分布容积(V_ss)为126–138L，血浆蛋白结合率87.2%。

3、代谢

主要代谢酶：CYP3A。

次要代谢酶：CYP2C8、CYP2D6。

主要循环代谢物为硫氰酸盐，占血浆总放射性的51%，但在推荐剂量下对血浆硫氰酸盐水平无临床意义的影响

4、排泄

单次给药后，54.2%的剂量经尿液排出(其中22.8%为原形药)，28.3%经粪便排出(其中2.4%为原形药)。消除半衰期为25–39小时，表观口服清除率为6.4–10.7L/h。