甲氨蝶呤片通过抑制二氢叶酸还原酶，减少DNA合成，从而干扰细胞分裂，达到抗肿瘤效果。临床上主要适用于多种类型的癌症。甲氨蝶呤是一种处方药，需要在医生的指导下使用。使用甲氨蝶呤时，需要密切监测血液学参数及肝肾功能。

药品称呼

通用名称：甲氨蝶呤片、Methotrexate

商品名称：Trexall

适应靶点

甲氨蝶呤的作用靶点是二氢叶酸还原酶。

适用症和适用人群

成人：适用于急性淋巴细胞白血病(ALL，联合化疗维持)、蕈样肉芽肿、复发/难治性非霍奇金淋巴瘤(节拍联合化疗)、类风湿关节炎、重度银屑病患者。

儿童：仅适用于急性淋巴细胞白血病(ALL，联合化疗维持)、多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)患者；其他适应症在儿童中的安全性与有效性尚未明确。

规格与性状

规格

2.5mg*100片/盒。

性状

片剂为黄色、圆形略双凸片剂，一面有刻痕，另一面压印产品标识 “54 323”。

主要成分

活性成分：甲氨蝶呤。

辅料：无水乳糖、硬脂酸镁、预胶化淀粉、氢氧化钠丸、羧甲淀粉钠、纯化水。

用法用量

肿瘤疾病推荐剂量

急性淋巴细胞白血病(ALL)：推荐起始剂量为20mg/m²，口服，每周1次，作为联合化疗维持方案的组成部分。用药后需定期监测绝对中性粒细胞计数(ANC)与血小板计数，根据ANC维持情况及过度骨髓抑制情况调整剂量。

蕈样肉芽肿：单药治疗时，推荐剂量为25-75mg，口服，每周1次；作为联合化疗方案组成部分时，推荐剂量为10mg/m²，口服，每周2次。

复发或难治性非霍奇金淋巴瘤：作为节拍联合化疗方案的组成部分，推荐剂量为2.5mg，口服，每周2-4次，每周最大剂量不超过10mg。

类风湿关节炎推荐剂量

推荐起始剂量为7.5mg，口服，每周1次；根据患者疗效反应调整剂量以达到最佳疗效。每周剂量超过20mg时，严重不良反应(包括骨髓抑制)风险增加。多数患者在治疗3-6周内出现疗效反应，部分患者疗效反应可能延迟至治疗12周。用药期间需给予叶酸或亚叶酸，以降低甲氨蝶呤相关不良反应风险。

多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)推荐剂量

推荐起始剂量为10mg/m²，口服，每周1次；根据患者疗效反应调整剂量以达到最佳疗效。每周剂量超过30mg/m²时，严重不良反应(包括骨髓抑制)风险增加。多数患者在治疗3-6周内出现疗效反应，部分患者疗效反应可能延迟至治疗12周。用药期间需给予叶酸或亚叶酸，以降低甲氨蝶呤相关不良反应风险。

银屑病推荐剂量

推荐剂量为10-25mg，口服，每周1次，直至达到充分疗效。需逐步调整剂量以实现最佳临床疗效，每周剂量不超过30mg。达到最佳临床疗效后，应将剂量降至最低有效维持剂量。用药期间需给予叶酸或亚叶酸补充，以降低甲氨蝶呤相关不良反应风险。

具体您可以阅读甲氨蝶呤片完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：甲氨蝶呤片(Methotrexate)的用法用量。

不良反应

1、常见副作用

胃肠道：恶心、呕吐、口腔溃疡。

血液系统：白细胞/血小板减少(感染/出血风险增加)。

肝脏毒性：长期使用需定期查肝功能。

肺部反应：罕见但严重的间质性肺炎(如出现干咳、呼吸困难需立即就医)。

2、严重副作用

如持续高烧、异常瘀斑、黄疸等，如出现严重副作用，立即停药并就医。

具体您可以阅读甲氨蝶呤片副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：甲氨蝶呤片(Methotrexate)的副作用。

注意事项

胚胎-胎儿毒性

甲氨蝶呤可导致胎儿死亡和严重出生缺陷，非肿瘤疾病妊娠女性禁用，肿瘤患者需充分知情；有生育潜力的女性用药期间及停药后6个月、男性用药期间及停药后3个月均需采取有效避孕措施。

过敏反应

可能发生严重过敏反应甚至过敏性休克，一旦发生应立即永久停药并紧急处理。

骨髓抑制

可引起严重甚至危及生命的骨髓抑制(如全血细胞减少)，需定期监测血常规，发现异常应及时停药或减量。

胃肠道毒性

可能引发出血性肠炎、肠穿孔等严重胃肠道反应，消化性溃疡或炎症性肠病患者风险更高，出现症状应立即停药。

肝毒性

可导致肝纤维化、肝硬化或肝衰竭，风险随累积剂量增加(通常≥1.5g)而升高，饮酒会加重损害，需定期监测肝功能并谨慎用药。

肺毒性

可诱发急性或慢性间质性肺炎，部分不可逆或致命，用药期间应警惕咳嗽、发热、呼吸困难等症状，及时处理。

甲氨蝶呤的注意事项内容较多，完整信息建议您阅读药品说明书。推荐文章：甲氨蝶呤片(Methotrexate)的注意事项。

特殊人群用药

【孕妇】甲氨蝶呤可导致胚胎-胎儿毒性，包括胎儿死亡和多种出生缺陷，非肿瘤疾病妊娠女性禁用；肿瘤疾病妊娠女性需充分告知胎儿风险，并由医生评估治疗获益与风险后决定是否用药，同时密切监测母体及胎儿情况。

【哺乳期女性】甲氨蝶呤可分泌至人乳汁中，可能对乳儿造成严重不良反应，因此用药期间及停药后1周内禁止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】甲氨蝶呤有胚胎-胎儿毒性，用药前需确认未怀孕，用药期间及停药后6个月需使用有效避孕措施，并告知不育风险。甲氨蝶呤可能导致精子染色体损伤和胚胎-胎儿毒性，用药期间及停药后3个月需使用有效避孕措施，并告知不育风险。

【儿童使用】儿童口服甲氨蝶呤吸收存在个体差异，血药浓度波动较大，仅在急性淋巴细胞白血病(ALL)和多关节型幼年特发性关节炎(pJIA)中证实其安全性和有效性，其他适应症需谨慎使用并密切监测。

【老年人使用】老年患者由于肝肾功能下降，对甲氨蝶呤耐受性较差，临床研究数据不足，建议从低剂量开始，定期监测肝肾功能并根据需要调整剂量，密切观察不良反应。

【肾功能损害】肾功能损害会减少甲氨蝶呤清除，增加严重不良反应风险，需定期监测肾功能，根据损害程度调整剂量或停药，必要时使用羧肽酶处理严重肾毒性。

【肝功能损害】肝功能损害影响甲氨蝶呤代谢与清除，增加肝毒性和其他不良反应风险，需定期监测肝功能，谨慎用药并避免饮酒以防止加重肝损伤。

禁忌

已知对本品高度过敏的患者禁用。因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

药物相互作用

其他药物对甲氨蝶呤的影响

增加甲氨蝶呤暴露的药物

与青霉素类、磺胺类、新霉素等抗生素，抗叶酸药(如培美曲塞、乙胺嘧啶)，高蛋白结合药物(如华法林、苯妥英、水杨酸盐、磺脲类)，丙磺舒，非甾体抗炎药(包括阿司匹林)，以及肝毒性或肾毒性药物合用时，可能升高甲氨蝶呤血药浓度，增加骨髓抑制、肝肾毒性等严重不良反应风险。部分药物还可能影响疗效。合用时需密切监测。

一氧化二氮

与一氧化二氮麻醉合用可增强甲氨蝶呤对叶酸代谢的抑制，显著增加毒性风险。接受甲氨蝶呤治疗的患者应避免使用一氧化二氮麻醉；若已使用，应考虑调整治疗方案。

叶酸及叶酸衍生物

在肿瘤患者中，叶酸或亚叶酸可能降低甲氨蝶呤的抗肿瘤效果；但在非肿瘤患者(如类风湿关节炎)中，按医嘱补充叶酸可减少不良反应。所有患者均须遵医嘱使用叶酸类产品，不可自行服用，以免影响疗效或安全性。

药物过量

1.临床表现

主要表现为血液系统(如白细胞减少、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制)、胃肠道系统(如溃疡性口炎、恶心、呕吐、胃肠道溃疡、出血)不良反应，严重时可出现败血症/感染性休克、急性肾衰竭、再生障碍性贫血，部分患者可能无明显症状。

2.处理措施

立即使用亚叶酸钙或左亚叶酸钙，以减轻甲氨蝶呤不良反应，需尽早给药；根据血清甲氨蝶呤浓度、肌酐水平调整亚叶酸钙/左亚叶酸钙剂量。

肾损伤患者若甲氨蝶呤血药浓度>1μmol/L且清除延迟，需使用羧肽酶(具体剂量参考其说明书)。

给予充分补液及尿液碱化治疗，促进甲氨蝶呤排泄。

常规血液透析或腹膜透析对甲氨蝶呤清除效果有限，严重过量时可考虑使用高通量透析器进行急性间歇性血液透析。

药代动力学

吸收：口服给药后，剂量≤30mg/m²时，平均生物利用度约为60%；血药浓度达峰时间为0.75-6小时。

分布：血清中甲氨蝶呤约50%与蛋白结合，不透过血脑屏障。

消除：消除半衰期约为3-10小时；儿童半衰期存在差异(ALL患者为0.7-5.8小时，pJIA患者为0.9-2.3小时)。

代谢：口服后部分经肠道菌群代谢；主要在肝脏及细胞内转化为活性多谷氨酸盐形式(可被水解酶转回甲氨蝶呤)，还可少量代谢为活性产物7-羟基甲氨蝶呤。

贮藏

储存温度为20-25℃，允许短期波动至15-30℃。

研发公司

德国Sandoz(德国山德士)