甲氨蝶呤通过抑制二氢叶酸还原酶，减少DNA合成，从而干扰细胞分裂，达到抗肿瘤效果。临床上主要适用于多种类型的癌症。甲氨蝶呤是一种处方药，需要在医生的指导下使用。使用甲氨蝶呤时，需要密切监测血液学参数及肝肾功能。

药品称呼

通用名：甲氨蝶呤片(Methotrexate)

商品名：Trexall(益伯偉)

规格与性状

规格：2.5mg*100片/盒；

性状：该药物为口服制剂，淡橙黄色片。

用法用量

甲氨蝶呤片通常采用“周疗法”(即每周固定某天服用)，而非每日用药，避免蓄积毒性。主要用于类风湿关节炎(RA)、银屑病、银屑病关节炎、某些恶性肿瘤(如白血病、淋巴瘤)等。需根据疾病类型、患者耐受性、肝肾功能等调整剂量，严格遵循医嘱。

不良反应

1、常见副作用

胃肠道：恶心、呕吐、口腔溃疡。

血液系统：白细胞/血小板减少(感染/出血风险增加)。

肝脏毒性：长期使用需定期查肝功能。

肺部反应：罕见但严重的间质性肺炎(如出现干咳、呼吸困难需立即就医)。

2、严重副作用

如持续高烧、异常瘀斑、黄疸等，如出现严重副作用，立即停药并就医。

禁忌

已知对本品高度过敏的患者禁用。因本品有致畸作用及从乳汁排出，故服药期禁怀孕及哺乳。

注意事项

1、本品的致突变性，致畸性和致癌性较烷化剂为轻，但长期服用后，有潜在的导致继发性肿瘤的危险；

2、对生殖功能的影响，虽也较烷化剂类抗癌药为小，但亦可导致闭经和精子减少或缺乏，尤其是在长期应用较大剂量后，但一般多不严重，有时呈不可逆性；

3、全身极度衰竭、恶液质或并发感染及心、肺、肝、肾功能不全时，禁用本品。周围血象如白细胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3时不宜用；

贮藏

遮光，密封保存。

作用机制

四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。

本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。

研发公司

德国Sandoz(德国山德士)