
克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂。
2011年美国FDA批准,克唑替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人),蛋白激酶(ROS1)阳性的晚期非小细胞肺癌(成人)的靶向药。
克唑替尼的作用靶点是什么?
在NSCLC患者中,除ALK突变影响肿瘤细胞的生长外,c-met异常表达也调节肿瘤细胞增殖。因此,克唑替尼用于ALK融合突变和c-met基因突变的NSCLC患者。同时,有研究表示克唑替尼也可作用于ROS-1基因突变的患者。
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参考资料: FDA说明书更新于2023年09月07日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581
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