乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)是一种酪氨酸激酶RTK抑制剂,可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)。
乐伐替尼的作用机理:
Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,Lenvatinib可以抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,除了其正常的细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。
lenvatinib和组合依维莫司表现为证明在人肾细胞癌比单独每种药物更大的小鼠异种移植模型中的体外和肿瘤体积减少人类内皮细胞增殖,管腔形成,和VEGF信号增加抗血管生成和抗肿瘤活性。
美国FDA已批准乐伐替尼(Lenvatinib、Lenvanix、仑伐替尼、Lenvima)作为无法切除的肝细胞癌(HCC)一线疗法。这是在乐伐替尼获批治疗甲状腺癌和肾癌之后的最新适应症。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092