肺癌是我国的高发性恶性肿瘤,其中大约有80%属于非小细胞肺癌。大约3-5%的非小细胞肺癌(NSCLC)出现ALK重排。
克唑替尼(赛可瑞、Xalkori、Crizotinib)是由辉瑞公司研制的抑制MET/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点激酶抑制剂。克唑替尼在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实疗效显著。Crizotinib(克唑替尼)是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。
2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的Crizotinib(克唑替尼)作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。克唑替尼被广泛地认为,可以用作ALK基因阳性晚期非小细胞肺癌患者的标准治疗用药。
克唑替尼的服用剂量:
克唑替尼的推荐剂量为 250mg 口服,每日两次。胶囊应整粒吞服。克唑替尼与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年09月07日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217581