Ambrisentan是什么呢？

Ambrisentan是什么呢？安立生坦（Ambrisentan）是一种新型内皮素拮抗剂，目前已被批准治疗肺动脉高压。2007年6月，吉利德与葛兰素史克共同研制出首款用于治疗肺动脉高压的安立生坦片，并获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。安立生坦（Ambrisentan）是在2011年获国家药品监督局批准上市，商品名为凡瑞克。

安贝生坦（Ambrisentan）是Myogen公司开发的一个可选择性的ETA受体拮抗剂。内皮素存在于所有人的血液中，而特发性肺动脉高压、家族性肺动脉高压患者和其他继发性肺动脉高压患者的内皮素水平都高于正常。

内皮素由血管内皮细胞分泌，它结合并激活平滑肌细胞表面的二类受体：内皮素A和内皮素B（ETA和ETB）受体。一经结合，它会引起血管收缩和平滑肌细胞生长、增殖，也可能增加纤维组织形成。在实验室中被设计和制造的分子可阻止内皮素与受体的结合，这种药物即被称为内皮素受体拮抗剂。这类药物的一个很大优势是口服制剂。

体外研究显示，安立生坦片对ETA的选择性是ETB的4000倍。通过ET-1阻断ETA活化，从而减少参与肺动脉高压发病的血管收缩和潜在的平滑肌细胞增殖，增加肺动脉血流量。安立生坦（Ambrisentan）的成功上市，无疑给肺动脉高压药物市场和患者带来了喜讯；在提高患者诊治率的同时，可为患者提供质优价廉的国产药物，有助于减轻患者经济负担，具有积极的社会意义。