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安立生坦(Ambrisentan)

全部名称:
安立生坦,凡瑞克,Ambrisentan,Volibris,Endobloc
适应人群:
有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压成人患者(WHO组1)。
 规格:
5mg
  剂型:
片剂
 厂家:
美国吉利德
有效期:
24个月

温馨提示: 药品图片来自网络,仅供参考;如遇新包装上市可能存在上新滞后,请以实物为准,如有侵权,请联系删除。

温馨提示:

安立生坦(Ambrisentan)的说明

安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂,由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研发。主要用于治疗世界卫生组织(WHO)功能Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),可有效改善患者的运动能力和延缓临床恶化。

安立生坦于2007年6月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,随后在欧盟及其他多个国家和地区获批。2010年,安立生坦在中国获批上市,商品名为凡瑞克。安立生坦的出现为肺动脉高压患者带来了新的治疗选择,其通过阻断内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)的结合,抑制ET-1介导的血管收缩和细胞增殖,从而降低肺动脉压力,改善肺血流动力学状态。

目前,安立生坦已纳入中国医保目录,这极大地减轻了患者的经济负担,提高了药物的可及性,使更多患者能够受益于这一有效的治疗方案。如需了解更多相关信息,可点击下方“马上提问”按钮,医伴旅客服人员,将为您提供一对一在线答疑

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安立生坦说明书概述

安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂,通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合,抑制血管收缩和纤维化,从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH),可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。

安立生坦片经美国FDA批准,通过生物等效性研究证实与原研药(Letairis®)具有相同的疗效与安全性。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。

药品称呼

通用名:安立生坦

英文名:Ambrisentan Tablets

适应靶点

选择性内皮素ETA受体拮抗剂,作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。

适应症和适应人群

适应症

治疗世界卫生组织(WHO)功能分级II-III级的肺动脉高压(PAH)患者,包括特发性PAH、遗传性PAH及结缔组织病相关PAH。

适应人群

成年PAH患者。

规格与性状

规格:5 mg/片、10 mg/片

性状:片剂,具体颜色、形状及刻痕信息尚不明确

主要成分

活性成分:安立生坦(Ambrisentan)

用法用量

推荐剂量:起始剂量为5 mg每日一次口服,根据耐受性可增至10 mg每日一次。

调整原则:肝功能不全患者需谨慎调整剂量(具体详见“特殊人群用药”)。

服药方式:整片吞服,餐前或餐后服用均可。

不良反应

1、常见不良反应包括

外周性水肿

鼻塞/鼻窦炎

肝功能异常(如转氨酶升高)

头痛

贫血

2、罕见严重不良反应

可能涉及肝毒性,需定期监测肝功能。

注意事项

肝功能监测:治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。

妊娠禁忌:育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。

REMS项目:需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”,确保用药安全。

血红蛋白监测:治疗期间可能引发贫血,建议定期检测血红蛋白水平。

特殊人群用药

孕妇:禁忌使用,可能导致胎儿畸形。

哺乳期妇女:停药或停止哺乳,药物是否经乳汁分泌尚不明确。

儿童:安全性与有效性尚未确立。

老年人:需谨慎用药,无需调整剂量。

肝肾功能不全:中重度肝功能不全患者禁用;肾功能不全患者无需调整剂量。

禁忌症

对安立生坦或辅料过敏者。

妊娠女性。

中重度肝功能不全患者。

药物相互作用

环孢素:可能升高安立生坦血药浓度,需密切监测。

其他相互作用:尚不明确,建议联用前咨询医师。

药物过量

过量数据有限,若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附),暂无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收:口服生物利用度约90%,达峰时间约2小时。

分布:血浆蛋白结合率约99%。

代谢:主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。

排泄:约65%经粪便排出,22%经尿液排泄,消除半衰期约15小时。

贮存方法

20°C-25°C保存,允许短暂暴露于15°C-30°C。

避光、防潮,置于儿童不可触及处。

研发公司

美国吉利德科学公司

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252

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