安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂，通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合，抑制血管收缩和纤维化，从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH)，可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。

药品称呼

通用名：安立生坦、Ambrisentan

商品名：凡瑞克、Volibris

适应靶点

选择性内皮素ETA受体拮抗剂，作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。

规格与性状

规格：10mg*30片/盒；

性状：片剂。

主要成分

活性成分：安立生坦(Ambrisentan)。

用法用量

推荐剂量：起始剂量为5mg每日一次口服，根据耐受性可增至10mg每日一次。

调整原则：肝功能不全患者需谨慎调整剂量(具体详见“特殊人群用药”)。

服药方式：整片吞服，餐前或餐后服用均可。

不良反应

1、常见不良反应

外周性水肿、鼻塞/鼻窦炎、肝功能异常(如转氨酶升高)、头痛、贫血；

2、罕见严重不良反应

可能涉及肝毒性，需定期监测肝功能。

注意事项

肝功能监测：治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。

妊娠禁忌：育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。

REMS项目：需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”，确保用药安全。

血红蛋白监测：治疗期间可能引发贫血，建议定期检测血红蛋白水平。

特殊人群用药

孕妇：禁忌使用，可能导致胎儿畸形。

哺乳期妇女：停药或停止哺乳，药物是否经乳汁分泌尚不明确。

儿童：安全性与有效性尚未确立。

老年人：需谨慎用药，无需调整剂量。

肝肾功能不全：中重度肝功能不全患者禁用；肾功能不全患者无需调整剂量。

禁忌症

对安立生坦或辅料过敏者。

妊娠女性。

中重度肝功能不全患者。

药物相互作用

环孢素：可能升高安立生坦血药浓度，需密切监测。

其他相互作用：尚不明确，建议联用前咨询医师。

药物过量

过量数据有限，若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附)，暂无特异性解毒剂。

药代动力学

吸收：口服生物利用度约90％，达峰时间约2小时。

分布：血浆蛋白结合率约99％。

代谢：主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。

排泄：约65％经粪便排出，22％经尿液排泄，消除半衰期约15小时。

贮存方法

20°C-25°C保存，允许短暂暴露于15°C-30°C。

避光、防潮，置于儿童不可触及处。

研发公司

英国葛兰素史克