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安立生坦是一种选择性内皮素受体拮抗剂,由美国吉利德科学公司(Gilead Sciences)研发。主要用于治疗世界卫生组织(WHO)功能Ⅱ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压患者(WHO组1),可有效改善患者的运动能力和延缓临床恶化。
安立生坦于2007年6月15日获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,随后在欧盟及其他多个国家和地区获批。2010年,安立生坦在中国获批上市,商品名为凡瑞克。安立生坦的出现为肺动脉高压患者带来了新的治疗选择,其通过阻断内皮素-1(ET-1)与内皮素受体A(ETA)的结合,抑制ET-1介导的血管收缩和细胞增殖,从而降低肺动脉压力,改善肺血流动力学状态。
目前,安立生坦已纳入中国医保目录,这极大地减轻了患者的经济负担,提高了药物的可及性,使更多患者能够受益于这一有效的治疗方案。如需了解更多相关信息,可点击下方“马上提问”按钮,医伴旅客服人员,将为您提供一对一在线答疑。
安立生坦片是一种选择性内皮素受体拮抗剂,通过特异性阻断内皮素-1与ETA受体的结合,抑制血管收缩和纤维化,从而降低肺动脉压力。本品适用于治疗肺动脉高压(PAH),可改善患者运动耐力并延缓疾病进展。
安立生坦片经美国FDA批准,通过生物等效性研究证实与原研药(Letairis®)具有相同的疗效与安全性。如需了解更多相关信息,可点击屏幕右下方对话框,医伴旅客服人员将为您提供一对一在线答疑。
通用名:安立生坦
英文名:Ambrisentan Tablets
选择性内皮素ETA受体拮抗剂,作用于血管平滑肌细胞及内皮细胞。
适应症
治疗世界卫生组织(WHO)功能分级II-III级的肺动脉高压(PAH)患者,包括特发性PAH、遗传性PAH及结缔组织病相关PAH。
适应人群
成年PAH患者。
规格:5 mg/片、10 mg/片
性状:片剂,具体颜色、形状及刻痕信息尚不明确
活性成分:安立生坦(Ambrisentan)
推荐剂量:起始剂量为5 mg每日一次口服,根据耐受性可增至10 mg每日一次。
调整原则:肝功能不全患者需谨慎调整剂量(具体详见“特殊人群用药”)。
服药方式:整片吞服,餐前或餐后服用均可。
1、常见不良反应包括
外周性水肿
鼻塞/鼻窦炎
肝功能异常(如转氨酶升高)
头痛
贫血
2、罕见严重不良反应
可能涉及肝毒性,需定期监测肝功能。
肝功能监测:治疗前及治疗期间需定期检测转氨酶水平。
妊娠禁忌:育龄女性用药期间需采取高效避孕措施。
REMS项目:需参与“安立生坦风险评估与缓解策略(REMS)”,确保用药安全。
血红蛋白监测:治疗期间可能引发贫血,建议定期检测血红蛋白水平。
孕妇:禁忌使用,可能导致胎儿畸形。
哺乳期妇女:停药或停止哺乳,药物是否经乳汁分泌尚不明确。
儿童:安全性与有效性尚未确立。
老年人:需谨慎用药,无需调整剂量。
肝肾功能不全:中重度肝功能不全患者禁用;肾功能不全患者无需调整剂量。
对安立生坦或辅料过敏者。
妊娠女性。
中重度肝功能不全患者。
环孢素:可能升高安立生坦血药浓度,需密切监测。
其他相互作用:尚不明确,建议联用前咨询医师。
过量数据有限,若发生需对症支持治疗(如洗胃、活性炭吸附),暂无特异性解毒剂。
吸收:口服生物利用度约90%,达峰时间约2小时。
分布:血浆蛋白结合率约99%。
代谢:主要通过UGT酶及CYP3A4代谢。
排泄:约65%经粪便排出,22%经尿液排泄,消除半衰期约15小时。
20°C-25°C保存,允许短暂暴露于15°C-30°C。
避光、防潮,置于儿童不可触及处。
美国吉利德科学公司
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2025年4月4日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208252