普纳替尼Ponatinib,商品名为Iclusig,是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。普纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。
普纳替尼是美国阿瑞雅德制药公司(ARIAD)生产的白血病药物,于2012年就已经被FDA批准上市,试验表明普纳替尼治疗白血病效果较好,药品规格每片15mg和45mg,推荐剂量及服用方法为:每日45mg,口服每天1次,有或无食物均可,直至出现疾病进展或不耐受的毒副作用。对于伴有危险因素的患者,30mg开始的初始剂量可能是更安全和有效的剂量,每次服用完药品后放置于阴凉干燥处。
普纳替尼最常见的非-血液学不良反应(≥ 20%)是高血压,皮疹,腹痛,疲乏,头痛,干皮肤,便秘,关节痛,恶心,和发热。血液学不良反应包括血小板减少,贫血,中性粒细胞减少,淋巴细胞减少,和白细胞减少。
【普纳替尼Ponatinib的适应症】: 1、慢性淋巴细胞白血病有17p缺失。 2、淋巴瘤(MCL)曾接受至少一种既往治疗。 3、慢性淋巴细胞白血病(CLL)曾接受至少一种既往治疗。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年03月19日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=203469
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